发明名称 BICYCLO 3.3.)]OCTANE DERIVATIVES, PROCESS FOR PRODUCING THEM AND THEIR PHARMACEUTICAL USE.
摘要 L'invention concerne des dérivés de bicyclo[3.3.0]octane de la formule (I), ainsi que leurs énantiomères. Dans la formule (I), au maximum une liaison double est située entre les atomes de carbone des centres a-b ou b-c ou b-d, et R1 représente (a'), (b'), (c'), (d') ou COOR5, où R5 représente hydrogène ou alkyle C1-C10, éventuellement substitué par halogène, phényle, alkoxy C7-C16, ou alkylamino Di-(C1-C4), cycloalkyle C3-C10, aralkyle C7-C16, phénacyle substitué par Y ou aryle C16-C12 ou un résidu hétérocyclique à 5 ou 6 membres avec au moins un atome N, O ou S,, ou -CONHR7 avec R7 représentant hydrogène, alkanoyl C1-C10 ou alkansulphonyle C1-C10, X représente un groupe CH2 ou un atome O ou S, n est 0-2, R4 représente un atome d'hydrogène, un groupe hydroxy libre ou modifié fonctionnellement dans lequel le groupe OH peut être en position alpha ou beta, Z représente (e'), (f'), (g'), (h') ou (i'), p est 0 ou 1, V représente un atome O ou S, W représente alkyle C1-C10, cycloalkyle C3-C10, substitué par Y, (j'), (k'), (l'), (m'), (n'); (o'), (p'), (q') ou (r'), Y1, Y2 et Y3 sont identiques ou différents et représentent Y, Y représente hydrogène, halogène, N3, CF3, OR6, NO2, COOR6 ou alkyle C1-C10, R6 représente hydrogène, alkyle C1-C10, aryle C6-C12 ou aralkyl C7-C16 éventuellement substitué par hydrogène et, si R5 représente hydrogène, leurs sels avec des bases physiologiquement acceptables peuvent représenter les clathrates de cyclodextrine alpha, beta ou gamma aussi bien que les composés de la formule (I), encapsulés par des liposomes. L'invention concerne aussi le prodédé permettant de préparer ces dérivés ainsi que leur utilisation pharmaceutique.
申请公布号 EP0474817(A1) 申请公布日期 1992.03.18
申请号 EP19910906405 申请日期 1991.03.27
申请人 SCHERING AKTIENGESELLSCHAFT BERLIN UND BERGKAMEN 发明人 KLAR, ULRICH;REHWINKEL, HARTMUT;VORBRUEGGEN, HELMUT;THIERAUCH, KARL-HEINZ;VERHALLEN, PETER
分类号 A61K31/335;A61K31/357;A61K31/41;A61K31/42;A61K31/421;A61K31/44;A61K31/4427;A61K31/443;A61K31/47;A61K31/557;A61P9/00;A61P9/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P11/08;C07C251/42;C07C281/10;C07C311/49;C07C335/40;C07C405/00;C07D257/04;C07D263/10;C07D263/14;C07D263/16;C07D263/22;C07D319/06;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D493/08 主分类号 A61K31/335
代理机构 代理人
主权项
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