4-O-(AMINOGLYCOSYL)- OR 4,6-DI-O-(AMINOGLYCOSYL)-2,5-DIDEOXY-5,5-DIFLUOROSTREPTAMINE DERIVATIVE AND PRODUCTION THEREOF

摘要

L'invention concerne des dérivés 5-désoxy-5,5-difluoro d'antibiotiques aminosides tels que la néamine, la kanamycine A, la kanamycine B, la gentamicine et la seldomycine, chacun de ces dérivés constituant un nouveau composé obtenu par synthèse, ainsi que des dérivés de 1-N-(alpha-hydroxy-omega-aminoalcanoyl) obtenus par synthèse à partir des nouvelles 5-désoxy-5,5-difluorokanamycines A et B et de leurs analogues. Les dérivés 5-désoxy-5,5-difluoro ainsi obtenus présentent une activité antibactérienne supérieure ou pratiquement équivalente à celle des antibiotiques aminosides dont ils sont dérivés, offrent la possibilité d'améliorer d'une façon remarquable la dose létale moyenne (LD50) lorsqu'ils sont administrés à des souris par voie intraveineuse, et leur toxicité est considérablement réduite chez les mammifères.