| 摘要 |
La présente invention concerne en tant que produits industriels nouveaux des substrats peptidiques choisis parmi l'ensemble constitué par (i) les tri- et tétrapeptides répondant à la formule: Q-A1-A2-Gly-A4-R, dans laquelle Q est un groupe bloquant l'extrémité N-terminale de la chaîne peptidique et qui est choisi parmi l'ensemble constitué par (a) un reste oxymalonyle de formule: R1-O-CO-CH2-CO, où R1 est un groupe alkyle en C1-C4; un groupe phényle; un groupe phényle substitué par un ou plusieurs groupes Me, MeO, Cl, Br, F, CF3; un groupe cycloalkyle en C3-C6; un groupe benzyle; un groupe benzyle substitué par un ou plusieurs groupes Me, MeO, Cl, Br, F, CF3; ou un groupe cycloalkylméthyle où le fragment cycloalkyle est en C3-C6, et (b) un reste de polyléthylèneglycol de formule: R2-O(CH2CH2O)n-CO, où R2 est un groupe alkyle en C1-C6, phényle ou benzyle et n est un nombre entier ayant pour valeur 1 à 170, A1 est choisi parmi l'ensemble constitué par les groupes Leu, Ile, Nle, Nva, CHA, CHG, CHT, Phe, Ala et Lys où la fonction basique latérale du reste Lys est bloquée par un groupe convenable éliminant substantiellement le caractère basique de ladite fonction latérale, A2 est une simple liaison, Asp ou Glu, le groupe acide carboxylique latéral de Asp et Glu étant susceptible d'être estérifié ou amidifié, A4 est choisi parmi l'ensemble constitué par les groupes Arg et Lys, R est un moyen de marquage clivable; et (ii) leurs sels d'addition. Ces nouveaux substrats peptidiques sont utiles dans la détermination du Facteur Xa. |
