发明名称 甾类化合物和它们作为5α-还原酶抑制剂的用途
摘要 本发明涉及用做5α-还原酶抑制剂的4-氨基-△<SUP>4,6</SUP>-甾类化合物。该化合物是通过4,5-环氧甾类化合物与叠氮化钠于惰性溶剂中,在强酸如硫酸存在下,于约100℃反应来制备的。
申请公布号 CN1059150A 申请公布日期 1992.03.04
申请号 CN91105278.X 申请日期 1991.08.01
申请人 默里尔多药物公司 发明人 菲利浦·马内·威特劳伯
分类号 C07J3/00;C07J7/00;C07J9/00;A61K31/56;A61K31/57 主分类号 C07J3/00
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 唐伟杰
主权项 1、如下结构化合物 <img file="91105278X_IMG1.GIF" wi="727" he="553" />其中R是氢或C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>1</sup>为C<sub>2-6</sub>烷酰基,-(C<sub>1-6</sub>烷基)-OZ<sup>1</sup>,-(C<sub>2-6</sub>烷基)-(OZ<sup>1</sup>)<sub>2</sub>或-A-C(O)-Y;Z<sup>1</sup>为氢,C<sub>1-6</sub>烷基,苯基-(C<sub>1-4</sub>烷基),(Y<sup>1</sup>-取代的苯基)-(C<sub>1-4</sub>烷基),C<sub>1-6</sub>烷酰基,苯甲酰基或Y<sup>1</sup>-取代的苯甲酰基(其中Y<sup>1</sup>为甲基,卤素或甲氧基);A为不存在或为含1-6个碳原子的亚烷基);Y为OH,-O(C<sub>1-6</sub>烷基)或NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>;R<sup>2</sup>为氢或R<sup>1</sup>与R<sup>2</sup>合并为-O-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>可以分别是氢,C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>3-6</sub>环烷基或合并成为-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-(其中n为4-6);R<sup>5</sup>为氢或甲基;X为O或(H)(H);Z为氢或C<sub>1-6</sub>烷基,环上的虚线分别表示双键,条件是当X为(H)(H)时,才有9,11-双键,而当16,17-双键存在时,R<sup>2</sup>不存在。
地址 美国俄亥俄州