1–H–3–芳基–╳咯烷–2,4–二酮衍生物

摘要

本发明系关于具杀昆虫、杀及除草活性之式（Ｉ）1 - H -3-芳基 -咯烷 -2，4-二酮衍生物□ (Ⅰ)其中 X 代 表烷基、卤素或烷氧基， Y 代表氢、烷基、卤素、烷 氧基或卤代烷基， Z 代表烷基、卤素或烷氧基， n 代 表0-3， R 代表氢，或代表-CO-R1、-CO-OR2或E⊕ 其中 R1 代表烷基、烯基、烷氧烷基、烷硫烷基、多烷氧 烷基或环烷基（其可被插入杂原子），每一这些 取代基可选择地经卤素所取代，或代表选择地经 取代苯基、选择地经取代苯烷基、经取代杂芳基 、经取代苯氧烷基或经取代杂芳氧烷基且 R2 代表烷基、烯基、烷氧烷基、多烷氧烷基或选择 地经取代苯基，每一这些取代基可选择地经卤素 所取代， A 代表氢，或烷基、烯基、炔基、烷氧烷基 、烷硫烷基 或环烷基（其选择地被插入杂原子），每一这些基可 选择地经卤素所取代，或代表芳基、芳烷基或杂芳基 ，其分别选择地经卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基或 硝基所取代， B 代表氢、烷基或烷氧烷基，或其中 A 及B一起与它们所键结之碳原子形成一碳环且 E⊕代表 一金属离子或一铵离子， 以及式（Ｉ）化合物之纯对映体形式。

主权项

1.一种如式(I)之3一芳基一 咯烷一2,4一二酮衍生物 其 中R=氢、一COR1或一COOR2其中R1=烷基(C1一C8)、卤代 烷 基(c1一c6)、环烷基(c3一c6.选择地经卤素取代之苯 基 、苄基R2=烷基(C1一C8)、烷氧基(C1一C6)烷基(C1一C6) 、环烷基(C3一C6)、苄基A=烷基(C1一C10)、苄基B=氢 、 烷基(C1一C10)或A与B一起代表一(CH2)n;一其中n=2至5X -烷基(C1一C4)或氯Y=氢、烷基(C1一C4)或氯Z=烷基(C1 一 C4)n=0.1.2,以及式(1)化合物之纯对映体形成。2.一种 制备如下式(1)之3一芳基一 咯烷一2,4一二酮衍 生物的方法其中R=氢、一COR1或一COOR2其中R1=烷基(C 1 一C8)、卤代烷基(C1一C6)、环烷基(C3一C6)、择地经 卤 素取代之苯基、苄基R2-烷基(Cl一C汐、烷氧基(C1一 C6) 烷基(C1一C6)、环烷基(C3一C6)、苄基A=烷基(C1一C 10 )、苄基B=氢、烷基(C1一C10)或A与B一起代表一(CH2)n 一 其中n=2至5X=烷基(C1一C4)或氯Y=氢、烷基(C1一C4)或 氯 Z=烷基(C1一C4)n=0.1.2,特点在于(A)将式(II)N一醯 胺酸酯其中A、B、X、Y、Z及n具前述定义且R3代表 烷基( C1一C8),于稀释剂存在下且于硷存在下,进行分子内 缩 合反应,(B)为制得式(Ib)化合物其中A、B、X、Y、Z、 R1 及n具前述定义,将式(Ia)化合物其中A、B、X、Y、Z 及n 具前述定义,)与式(III)酸卤化物其中R1具前述定 义, 且Hal代表卤素,尤其是氯及溴,若适当于稀释剂存 在下 且若适当于酸缚剂存在下,反应,或)与式(IV)残酸 酐 其中R1具前述定义,若适当于稀释剂存在下且若适 当于酸 缚剂存在下,反应,(C)为制得式(Ic)化合物其中A、B 、C 、X、Y、Z、R2及n具前述定义,将式(Ia)化合物其中A 、B 、X、Y、Z及n具前述定义与式(V)氯甲酸酯其中R2具 前述 定义,若适当于稀释剂存在下且若适当于酸缚剂存 在下, 反应,(D)为制得式(Id)化合物其中X、Y、Z、A、B及n 具 前述定义,将(Ia)化合物其中X、Y、Z、A、B及n具前 述定 义,与式(VI)及(VII)金属氢氧化物或胺其中Me代表一 价 或二价金属离子,s及t代表数字1及2且R4.R5及R6分则 代 表氢或烷基(C1一C8),若适当于稀释剂存在下,反应 。3.一种杀昆虫、杀蹒及除草剂,特点在于含有至 少一种如 申请专利范围第1项之式(1)3一芳基一 咯烷一2,4一 二 酮衍生物。4.一种对抗昆虫及/或蛛形纲及/或杂草 之方法,特点在于 使如申请专利范围第1项之式(1)3一芳基一 咯烷一2 ,4 一二酮衍生物作用于昆虫及/或蛛形纲及/或杂草 及/或其 环境。5.一种如申请专利范围第1项之式(I)3一芳基 一 咯烷一2 ,4一二酮衍生物供对抗昆虫及/或蛛形纲及/或杂草 之用 法6.一种制备杀昆虫及/或杀蛛形纲及/或除草剂的 方法,特 点在于将如申请专利范围第1项之式(1)3一芳基一 咯烷