发明名称 –甲苯基–丙烯酯衍生物,制备方法及含有其当作活性成分之杀霉菌组成物
摘要 本发明系关于新颖下式化合物:□其中 R1 系 C1-4 烷基及 ( Y-X ) 系 CH2 , C1-2 烷硫基 -CH=或 C1-2 烷基 -ON= 及 Z 系醛亚胺基或酮亚胺基,及其制备,以及以此化合物为活性物质之杀霉菌组成物,此化合物能用在农业上,在园艺上及在木材防腐上控制霉菌。
申请公布号 TW179627 申请公布日期 1992.03.01
申请号 TW080104203 申请日期 1991.05.29
申请人 诺瓦帝士公司 发明人 贝提那伟丝;汉斯彼得伊森林
分类号 C07C251/32;C07D213/643;C07D279/12 主分类号 C07C251/32
代理机构 代理人 郑自添 台北巿敦化南路二段七十七号八楼
主权项 1.一种通式I化合物:其中R1系C1-4烷基,(Y一X)系CH2= ,C1-2烷硫基一CH=或C1-2烷基一ON=及Z系其中R2系氢, C1-4烷基,C1-4卤烷基,C3-6环烷基,C2-4烯基,C2-4炔 基,C1-2烷氧甲基,C1-2烷硫甲基,C1-4烷磺醯基,C1-3 烷氧基,C1-3烷硫基或氰基,及R3系C1-6烷基,芳一C1-4 烷基,杂芳一C1-4烷基,C2-12烯基,芳一C2-4烯基,芳 氧一C1-4烷基,杂芳氧一C1-4烷基,杂芳一C2-4烯基,C- 6环烷基,芳基,杂芳基,C2-5烷醯基,芳醯基或杂芳醯 基,或R2及R2与所键接之碳原子一起形成一个被取 代或未 被取代四一至七一员饱和或未饱和环,该环可含氧 原子, 硫原干及/或氮原子,及能另有一个被取代或未被 取代熔 融苯环,而其中杂芳基及杂芳基成分系 嗯基, 喃基 , 啶基或苯并 喃基。2.如申请专利范围第1项之化合 物,其中Z系其中R2系氢, C1-4烷基,C1-4卤烷基,C2-6环烷基及R3系C1-6烷基,芳 一C1-4烷基,杂芳一C1-4烷基,C2-6烯基,芳一C2-4烯基 ,杂芳一C2-4烷基C2-6环烷基,芳基,杂芳基,C2-4烷醯 基,芳醯基或杂芳醯基,或R2及R2与所键接之碳原子 一起 形成一个被取代或未被取代四一至七一负饱和环, 该环可 含氧原子或硫原子,及能另有一个被取代或未被取 代熔融 苯环。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1系 甲基。4.如申请专利范围第1至3项任一项之化合物 ,其中(Y一X) 系亚甲基,甲硫亚甲基或甲氧亚胺基。5.如申请专 利范围第1项之化合物,其中R1系甲基及(Y一X )系甲氧亚胺基。6.如申请专利范围第2至3项任一 项之化合物,其中在 R2R3C=N一中,R2系氢,C1-4烷基,C1-4卤烷基或C3-6环 烷基,及R3系被取代或未被取代苯基或杂芳基。7. 如申请专利范围第1项之化合物,系选自:2一[一{[ ( 一甲基一3一三氟甲基苄基)亚胺基]氧}一邻一甲 苯基] 一3一甲硫基一丙烯酸甲酯,3一甲硫基一2一[一{[ (1一 [一蔡基]乙基)亚胺基]氧}一邻一甲苯基]丙烯酸 甲酯, 2一[一{[(一甲基一2一 嗯基)亚胺基]氧}一邻一 甲 苯基]一3一甲硫基一丙烯酸甲酯,2一[一([(一 甲基 一3,4一二氯苄基)亚胺基]氧}一邻一甲苯基]一3一 甲硫 基一丙烯酸甲酯,2一[一{[(1一[一 基]乙基)亚 胺 基]氧}一邻一甲苯基]二羟酯酸甲酸0一甲基 ,2一[ 一 ([(一甲基一3一三氟甲基苄基)亚胺基]氧}一邻一 甲苯 基]二羟醋酸甲酯0一甲基 ,2一[一{[(一甲基一3 , 4一二氯苄基)亚胺基]氧}一邻一甲苯基]二羟醋酸 甲酯0一 甲基 ,2一[一{[[一甲基一2一 嗯基)亚胺基]氧} 一邻一甲苯基]二羟醋酸甲酯0一甲基 及2一[一([ ( 一甲基一3一三氟甲基苄基)亚胺基]氧}一邻一甲苯 基]丙 烯酸甲酯。8.如申请专利范围第1项之化合物,系选 自:2一[一([( 一甲基一3一溴苄基)亚胺基]氧}一邻一甲苯基] 二羟醋 酸甲酯0一甲基 ,2一[一([(一甲基一间一(三氟 甲 基)苯乙基)亚胺基]氧}一邻一甲苯基]二羟醋酸甲 酯0一甲 基 ,2一[一([(1一[2一苯并 喃]乙基)亚胺基]氧}一 邻一甲苯基]二羟醋酸甲酯0一甲基 ,2一[一{[( 一 甲基一3,5一双三氟甲基苄基)亚胺基]氧}一邻一甲 苯基] 二羟醋酸甲酯0一甲基 及2一[一([(一甲基一3,4 一 亚甲基二氧苄基)亚胺基]氧}一邻一甲苯基]二羟醋 酸甲酯 0一甲基 9.一种杀霉菌组成物,包含一种依申请专 利范围第1项通 式I化合物之有效量活性物质,配合适宜的携体配 制而成 。10.如申请专利范围第9项之组成物,包含一种依 申请专利 范围第2,3或7项之化合物为活性物质。11.如申请专 利范围第9项之组成物,包含一种依申请专利 范围第1或8项之化合物为活性物质。12.一种制备 通式I化合物之方法:其中Rl系C1-4烷基,(Y 一X)系CH2=,C1-2烷硫基或C1-2烷基一ON=及X系醛亚胺 基或酮亚胺基,该方法包括使Z一OH,其中Z系醛亚胺 基或 酮亚胺基,与通式III苄醇衍生物反应:其中Rl及(Y一X ) 如前述,及U系分离基;此反应系在一20℃至+80℃间 于溶 剂中硷存在下或于溶剂及水性硷溶液中相转移触 媒存在下 进行。13.如申请专利范围第12项之制法,其中分离 基U系氯,溴 ,碘,甲磺醯氧基,苯磺醯氧基或甲苯磺醯氧基。14. 一种在农业,园艺及木材防腐中控制或预防霉菌侵 袭 的方法,包括施用一种式I化合物至被感染之植物, 植物
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