发明名称 |
吲哚衍生物 |
摘要 |
本发明披露了通式(I)化合物及其药物上可接受的盐:<img file="90107591.4_ab_1.GIF" wi="345" he="207" />其中:R<sub>1</sub>代表C<sub>1-6</sub>烷基;R<sub>2</sub>代表氢原子或C<sub>1-3</sub>烷基;n代表零或1至3的整数;这些化合物用于治疗偏头痛,丛集性头痛,慢性发作的偏头痛以及与血管疾病有关的头痛。本发明也披露了它们的制备方法和中间体以及含有它们的药物组合物。 |
申请公布号 |
CN1058778A |
申请公布日期 |
1992.02.19 |
申请号 |
CN90107591.4 |
申请日期 |
1990.08.09 |
申请人 |
格拉克索公司 |
发明人 |
彼得·查尔斯·诺思;马丁·雷德帕思·约翰逊;阿历山大·威廉·奥克斯福德 |
分类号 |
C07D401/04;A61K31/44;//(C07D401/04,211:26,209:14) |
主分类号 |
C07D401/04 |
代理机构 |
中国专利代理有限公司 |
代理人 |
罗才希 |
主权项 |
1、一种通式(Ⅰ)化合物及其药物上可接受的盐的制备方法: <img file="901075914_IMG1.GIF" wi="1353" he="580" />其中: R<sub>1</sub>代表C<sub>1-6</sub>烷基; R<sub>2</sub>代表氢原子或C<sub>1-3</sub>烷基; n代表零或1至3的整数; 该方法包括: (A).环化通式(Ⅱ)化合物 <img file="901075914_IMG2.GIF" wi="1367" he="373" />其中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>和n如权利要求1中所定义: 或 (B)、还原通式(Ⅵ)化合物 <img file="901075914_IMG3.GIF" wi="1260" he="560" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>如权利要求1中所定义,W代表基团(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>(其中n如权利要求1中所定义)或由式QCH=CH表示的C<sub>2-3</sub>链烯基,以及Y-Z代表CH-CH<sub>2</sub>或C=CH; 或 (C)使另一通式(Ⅰ)化合物发生互变反应; 或 (D)使通式(Ⅰ)化合物或其盐的被保护的衍生物发生反应除去一个或多个保护基:以及如果必要或需要的话,使由方法(A)至(D)的任一方法所得的化合物发生一次或两次其他的反应,它包括: ⅰ).除去任何保护基 ⅱ).将通式(Ⅰ)化合物或其盐转化为其药物上可接受的盐。 |
地址 |
英国英格兰伦敦 |