发明名称 咪唑并[4,5-C]吡啶类抗骨质疏松剂
摘要 本发明涉及2-取代-咪唑并(4,5-C)吡啶类,它们的制备方法,含有所述2-取代-咪唑并(4,5-C)吡啶类的药物组合物和该2-取代-咪唑并(4,5-C)吡啶类在改变宿主动物,包括人类,骨生成与骨吸收之间平衡方面的应用。
申请公布号 CN1058594A 申请公布日期 1992.02.12
申请号 CN90110061.7 申请日期 1990.12.21
申请人 美国家用产品公司 发明人 阿瑟·A·圣蒂利;安东尼·C·斯科蒂斯;唐纳德·P·斯特赖克
分类号 C07D471/04;A61K31/44;//(C07D471/04,221:00,235:00) 主分类号 C07D471/04
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 马崇德
主权项 1、式(Ⅰ)所示化合物及其药物上可接受的盐和水合物的制备方法 <img file="901100617_IMG1.GIF" wi="985" he="460" />式中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立选自氢,含1-6个碳原子的低级烷基,羟基,含1-6个碳原子的低级烷氧基,卤素,三氟甲基,三氟甲氧基,硝基,氰基,苯氧基,苄氧基,氨乙酰基,-S(O)<sub>p</sub>-CH<sub>3</sub>,或任意两个相邻的基团连接成亚甲二氧基;m是0-2;n是1-3;p是0-2;该方法包括使式(A)所示化合物与式(B)所示化合物反应,得到下述式(Ⅰ)硫代化合物: <img file="901100617_IMG2.GIF" wi="750" he="755" />其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>及定义同上,X是氯,溴,碘或甲苯磺酰基, <img file="901100617_IMG3.GIF" wi="1140" he="460" />其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>和n定义同上,m是0,并且任选地将上述硫代化合物进行氧化,得到其中m是1和2的式(Ⅰ)化合物。
地址 美国纽约州