制备1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸的不对称酯的衍生物的方法

摘要

本发明涉及制备1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸的式1的新型不对称酯衍生物或其相应加成盐的方法，式I中R1代表C1-C4烷基，R2代表C1-C4烷基、苯甲基、苯甲酰基或是被一个或多个C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、氰基、硝基、羟基或者三氟甲基，或被一个或多个卤素原子任意取代的苯基，R3和R4代表氢原子、硝基或氯原子，两者相同或不同。这些新型酯类可用于治疗，特别是用做抗高血压药物。

主权项

1、制备1，4-二氢吡啶-3，5-二羧酸的不对称杂环酯衍生物的方法，该衍生物选自如下一组物质：(i)通式如下的酯类：其中：R₁是C₁-C₄烷基，R₂是C₁-C₄烷基、苯甲基或苯甲酰基，或可被一个或几个C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄烷基、氰基、硝基、羟基、CF₃基或被一个或多个卤原子任意取代的苯基，R₃和R₄可以相同或不同，各自代表H、NO₂或Cl，(ii)相应的加成盐，上述方法包括：使式Ⅱ的苯亚甲基乙酰乙酸酯化合物与式Ⅲ的氨基巴豆酸酯反应，其中R₁、R₃和R₄的定义同上其中R₂的定义同上反应条件是：在极性有机溶剂中，特别是在C₁-C₄烷醇中，在室温和反应介质回流温度之间的温度下，使大约1摩尔的化合物Ⅱ与大约1摩尔的化合物Ⅲ反应1-24小时。