发明名称 新颖之嘌呤核同系物及其用于治疗及预防HIV及HBV感染的用途
摘要 本发明系关于6-经取代嘌呤碳环核及其在药物治疗上的用途,特别是用以治疗及预防HIV及 HBV感染上的用途。亦提供的是本发明化合物之药学组合物及其制法。
申请公布号 TW178590 申请公布日期 1992.02.11
申请号 TW078104913 申请日期 1989.06.26
申请人 威尔康基金股份有限公司 发明人 苏姗.玛利.道格
分类号 A61K31/52;C07H19/173 主分类号 A61K31/52
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1.一种如通式(Ⅰ)所示之化合物:而R2示C5-8环烷氧 基; C3-6烯硫基;C3-6环烷硫基;或者R2示吗福 基或 啶基 ;或者R2示咪唑硫基,其中,咪唑基可经C1-4烷基所取 代 ;或者R2示胺基,其系经C3-7环烷基所单取代或同时 经C3 -7环烷基及选自C1-4烷基及C1-4羟烷基的基团所二取 代; 或是R2示经C1-4烷基所取代之烯丙基;而R3示氢原子; 或 其药学上可接受之盐类、乙酸酯,-缬胺酸酯或如 是酯之 盐类。2.一种如下所示之化合物:R3示H;R6示C3-6环烷 基;而 R7氢原子或示选自C1-4烷基,或C1-4羟烷基之取代基; 或 其药学上可接受之盐类,乙酸酯,L-缬胺酸酯或如是 酯 之盐类。3.一种化合物,其系选自:()-顺式-4-[2-胺 基- 6-(环丙胺基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯-1-甲 醇;()-顺式-4-(6-(烯丙硫基)-2-胺基-9H-嘌 呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇);()-顺式-4-(2 -胺基-6-环戊氧基-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯- 1-甲醇;()-顺式-4-(6-(烯丙胺基)-2-胺基- 9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇;()-顺式- 4-(2-胺基-6-(环丙基甲胺基-9H-嘌呤-9-基)-2 -环戊烯-1-甲醇;()-顺式-4-(2-胺基-6-环 丁基-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇;()- 顺式-4-(2-胺基-6-环丁基甲胺基-9H-嘌呤-9- 基)-2-环戊烯-1-甲醇;()-顺式-4-(2-胺基- 6-(环丙硫基)-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲 醇);4.()-顺式-4-[2-胺基-6-(环丙胺基)-9H-嘌 呤-9-基)]-2-环戊烯-1-甲醇,或其药学上可接受 之盐类,乙酸酯,L-缬胺酸酯或如是酯之盐类。5.()- 顺式-4-(2-胺基-6-环丁胺基-9H-嘌呤- 9-基)-2-环戊烯-1-甲醇;或其药学上可接受之盐类 ,乙酸酯,L-缬胺酸酯或如是酯之盐类。6.如申请专 利范围第1至5项中任一项所定义的化合物,其 系用于制备供治疗或预防人类免疫不全病毒(HIV) 感染的 药品。7.一种通式(Ⅰ)所示之化合物:而R2示具支链 或直链之C1 -6烷氧基,C5-8环烷氧基;C3-6烯硫基;C3-6环烷硫基; C1-6烷硫基或经硝基所取代之 硫基;或者R2示吗福 基 或 啶基;或者R2示咪唑硫基,其中,咪唑基可经C1-4烷 基所取代;或者R2示胺基,其系经C3-7环烷基所单取 代或 同时经C3-7环烷基及选自C1-4烷基及C1-4羟烷基的基 团所 二取代;或是R2示经C1-4烷基所取代之烯丙基;或其 药学 上可接受之盐类、乙酸酯,L-缬胺酸酯或如是酯之 盐类 ;其系用于制备供治疗或预防B型肝炎病毒(HIV)感染 的药 品。8.如申请专利范围第7项之化合物,其系选自:( )-顺 式-4-[2-胺基-6-(环丙胺基)-9H-嘌呤-9-基] -2-环戊烯-1-甲醇;()-顺式-4-(2-胺基-6- 甲氧基-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇;() -顺式-4-(2-胺基-6-乙氧基-9H-嘌呤-9-基)- 2-环戊烯-1-甲醇;()-顺式-4-(2-胺基-6-异 丙氧基-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇;() -顺式-4-(2-胺基-6-(乙硫基)-9H-嘌呤-9-基) -2-环戊烯-1-甲醇;()-顺式-4-(6-(烯丙硫基 )-2-胺基-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇; ()-顺式-4-(2-胺基-6-丁氧基-9H-嘌呤-9- 基)-2-环戊烯-1-甲醇;()-顺式-4-(2-胺基- 6-环戊氧基-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇 ;()-顺式-4-[6-(烯丙胺基)-2-胺基-9H-嘌 呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇;()-顺式-4-(2 -胺基-6-丙氧基-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1 -甲醇;()-顺式-4-(2-胺基-6-(环丙基甲胺基) -9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇;()-顺式 -4-(2-胺基-6-(环丁胺基)-9H-嘌呤-9-基)-2 -环戊烯-1-甲醇;()-顺式-4-(2-胺基-6-(异 丁硫基)-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇;( )-顺式-4-(2-胺基-6-(环丁硫基)-9H-嘌呤-9- 基)-2-环戊烯-1-甲醇;()-顺式-4-(2-胺基- 6-(环戊硫基)-9H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲 醇;9.一种具有抗HIV活性之药学组合物,其包含申请 专利范 围第1至5项中任一项所定义的式(Ⅰ)化合物为有效 成份, 连同药学上可接受的载体。10.一种具有抗HBV活性 之药学组合物,其包含申请专利范 围第7或8项所定义的式(Ⅰ)化合物为有效成份,连 同药学
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