| 摘要 |
本发明所揭示者是一种经由下列通式(l)所代表之经取代之乙烯基衍生物或其盐类:CC(1)式中Rl和R3各自是可予以取代之一个苯基,R2是可予以取代之一个苯基或一个环烷基,而波浪线意指:结合状态,其可能是E或Z,其附带条件为:将下列情况除外，亦即除了R1，R2与R3是未经取代之苯基及R1和R2是未经取代之苯基而R3是4-乙氧基苯基者以外,和包含此衍生物作为活性成份之医药品以及使用此药物预防和治疗动脉硬化症。此等衍生物或其盐选择性和强力抑制巨噬细胞中之ACAT,而因此,使用作为动脉硬化症之预防剂和治疗剂。 |
| 主权项 |
1.一种经由下列通式(1)所代表之经取代之乙烯基 衍生物或其盐类: 式中R1和R3各自是一个苯基,其可能经由下列各基 团选出之1至3个取代基所取代:卤素原子,C1-6烷氧 基,胺基,单-C1-6烷胺基,二-C1-6烷胺基,羟基,亚甲二 氧基,氰基,C2-7烷醯基,羧基,C1-6烷氧基-羰基,C1-6烷 氧基-甲氧基,硝基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺醯基,C1- 6烷基磺醯基,C1-6烷基,C2-7烷醯基-基,C1-6烷胺 基羰基基,C2-7烷醯胺基甲基,C1-6烷胺基羰基-C1 -6烷基,C1-6烷基基甲基及N-C1-6烷氧基羰基啶基 胺基甲醯基,而R2是可经由选自与R1和R3中相同组别 的取代基的1至3个取代基所取代,或C3-7环烷基,而 波浪线意指:结合状态,其可能是E或Z,其附带条件 为:将下列情况除外,亦即除了R1,R2与R3是未经取代 之苯基及R1和R2是未经取代之苯基而R3是4-乙氧基 苯基者以外。2.一种用于抑制巨噬细胞中之ACAT(醯 基辅胆固醇醯基转移)活性之医药组成物,其 包括申请专利范围第1项之衍生物或其盐类作为活 性成份。3.一种用于预防和治疗动脉硬化症之医 药组成物,其包括如申请专利范围第1项之衍生物 或其盐类及种药物上可接受之载体。 |
