发明名称 |
2-卤麦角溴烟酯衍生物和其酸加成盐的制备方法 |
摘要 |
本发明涉及结构式为(I)的部分新的2-卤麦角溴烟酯衍生物(其中X为氯、溴或碘原子)及其酸加成盐的新的制备方法。该方法包括将结构式为(II)的新的2-卤-1-甲基光麦角醇(其中X定义同上)或其酸加成盐酯化。如需要,可将由此得到的结构式为(I)的2-卤麦角溴烟酯衍生物转化为一种酸加成盐。本发明的化合物可改善脑的识别功能并表现有抗缺氧及强的x肾上腺素能阻断和钙拮抗作用。 |
申请公布号 |
CN1015365B |
申请公布日期 |
1992.02.05 |
申请号 |
CN86104086.4 |
申请日期 |
1986.06.21 |
申请人 |
格德昂·理查德化学工厂股份公司 |
发明人 |
加伯尔·麦吉伊里;蒂伯尔·凯维;贝拉·斯蒂夫科;埃里克·伯格施;扎诺斯·加拉姆伯斯;安纳·卡萨·尼·茨格;弗伦克·特里施勒;埃瓦·帕洛希;多拉·格罗;埃冈·卡尔帕蒂;索尔特·索姆巴希伊;拉茨洛·茨波尼;贝拉·基斯;伊斯特万·拉茨洛斯基;埃塞比特·拉彼斯 |
分类号 |
C07D417/02;A61K31/445;//(C07D417/02,209:00 221:00) |
主分类号 |
C07D417/02 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利代理部 |
代理人 |
林柏南;任宗华 |
主权项 |
1、制备部分新的、结构式为(Ⅰ)的2-卤麦角溴烟酯衍生物及其酸加成盐的方法:<img file="86104086_IMG2.GIF" wi="800" he="544" />(Ⅰ)其中X为氯、溴或碘原子,其特征在于使结构式为(Ⅱ)的新的2-卤-1-甲基光麦角醇或其酸加成盐<img file="86104086_IMG3.GIF" wi="800" he="515" />(其中X的定义与前面相同)与一种活性酯反应,反应在质子惰性的溶剂中进行,反应温度为20℃至60℃,该活性酯是通过使N-羟基琥珀酰亚胺与5-溴烟酸反应得到的,如果需要,可将由此得到的结构式为(Ⅰ)的2-卤麦角溴烟酯衍生物转化为酸加成盐。 |
地址 |
匈牙利布达佩斯 |