| 主权项 |
1.一种下式化合物,或其药物学可接受之盐:在其中 :R1 及R2每个各别为氢,C1-2烷基,C2-4烯基,或苯基-C1-2 烷基;R3及R4每个各别为氢,C1-2烷基,羟基,C1-2烷氧 基,C1-2烷硫基,卤素,三氟甲基,胺基,一C1-2烷基胺 基,二C1-2烷基胺基,胺甲基,羟甲基,甲氧甲基,1- 羟基乙基,1-甲氧基乙基,羟基苯基甲基,甲氧基苯 基 甲基,1-胺基乙基,胺基苯基甲基,1-胺基乙基,胺基 苯基甲基,1-C1-2烷基胺基乙基,或C1-2烷基胺基苯基 甲基,环A亦为 吩,R5及R6每个各别为氢,C1-2烷基, C2-4烯基,羟基,C1-2烷氧基,C1-2烷硫基,醛基,C1-2 烷基羰基,羟甲基,C1-2烷氧甲基,1-或2-羟基乙基, 1-或2-C1-2烷氧基乙基,胺基,一C1-2烷基胺基,二C1 -2烷基胺基,胺基甲基,C1-2烷基胺基甲基,二C1-2烷基 胺基甲基,1-或2-烷基乙基,1-或2-C1-2烷基胺基乙 基,或1-或2-二C1-2烷基胺基乙基,在环C中之...... 为随意之双键,X1为-CH2--CH-,O,NR,S,或SO在 其中R为氢,C1-2烷基,C2-4-烯基或苯烷基及n为0,1, 或2X为-CR7R8-,-C7R8CH2-,-CH2CR7R8-,- CHR7CHR8-,-CR7=CR8-,-CR7R8CH2CH2-,- CH2CH2CR7R8-,-CH2CR7R8CH2-,-CHR7CHR8CH2-, -CH2CHR7CHR8-,-CR7=CR8CH2-,-CH2CR8=CR7- ,-CHR7S-,-SCHR7-,-CHR7O-,或-OCHR7-在其 中R7及R8每个分别为氢,C1-2烷基,羟基,甲氧基,甲氧 基-C1-2-烷基,羟基-C1-2-烷基,胺基-C1-2-烷基 ,一及二-C1-2-烷基胺基-C1-2-烷基,或氟取代之- C1-2-烷基,而附有条件,当R1及R2为氢或烷基,R3及R4 为氢,R5及R6为氢或甲基及在2或3之位置及n为1时,X 不 能为-CH2-,再一条件对环A之取代基,R7及R8之只一 个为烷基及再一条件,当R7及R8在同一碳原子上时,R 7或 R8之只有一个可为杂原子。2.根据申请专利范围第 1项之化合物,在其中环B及环C之 稠合处为顺式或反式。3.根据申请专利范围第1项 之化合物,在其中环A为苯。4.根据申请专利范围第 3项之化合物,在其中R1及R2每个 分别为氢,C1-2-烷基或C2-4-烯基,R3及R4每个分别为 氢,卤素,羟基,羟甲基,C1-2-烷氧基,胺基,-C1-2 -烷基胺基,1-羟基乙基,R5及R6每个分别为氢,C1-2 -烷基,羟基,羟甲基,胺基,胺甲基,1-胺基乙基, 单一及二C1-2-烷基胺基甲基,1-单一及二C1-2-烷基 胺基乙基,C1-2-烷氧基,C1-2-烷氧甲基,1-C1-2- 烷氧乙基或当R5及R6合于一起时形成碳环,n为1,X1为 - CH2-或-CH-,X为-CR7R8-,-CHR7CH8-,- CHR7CR8CH2-,-SCHR7-,-CR7=CR8CH2-,-CHR7S -,-CHR7O-,-OCHR7-,在其中R7及R8每个分别为氢 ,而有以上条件,或C1-2-烷基或胺基C1-2-烷基,羟 基C1-2-烷基,-C1-2-烷基胺基C1-2-烷基,当R7及R8 合于一起时可形成碳环,在环C中之.......为随意之 双键 。5.根据申请专利范围第4项之化合物,其中R1及R2 每个分 别为氢,C1-2-烷基或C2-4-烯基,R3及R4每个分别为氢 ,卤素,羟基或C1-2-烷氧基,R5及R6每个分别为氢,C1 -2-烷基或C1-2-烷氧基,胺甲基,单一及二C1-2-烷基 胺基甲基,羟甲基,C1-2-烷氧甲基,X1为-CH2-,n为 1X为-CR7R8-,-CHR7CHR8-,-CHR7CHR8CH2-,- SCHR7-,-OCHR7-,在其中R7及R8每个分别为氢而有以 上条件。6.根据申请专利范围第5项之化合物,其中 R1及R2每个分 别为氢,C1-2-烷基或C2-4-烯基,R3及R4分别为氢,羟 基或甲氧基,R5及R6分别为氢,羟甲基或胺基,X1为- CH2-,n为1X为-CR7R8-,-CHR7CR8-,-CHR7CR8CH2 -,或-SCHR7-,-OCHR7-,在其中R7及R8每个分别为 氢而有以上条件。7.根据申请专利范围第1项之化 合物,系选自包括以下者 之此组内:(+)-1,3,4,9,10,10a-六氢-N-甲基 -4a(2H)-菲胺,(-)-1,3,4,9,10,10a-六氢-N -甲基-4a(2H)-菲胺,()-1,3,4,9,10,10a- 六氢-N-甲基-4a(2H)-菲胺,(+)-1,3,4,9,10 ,10a-六氢-4a(2H)-菲胺,(-)-1,3,4,9,10, 10a-六氢-4a(2H)-菲胺,()-1,3,4,9,10,10a -六氢-4a(2H)-菲胺,1,3,4,9,10,10a-六氢-6 -甲氧基-4a(2H)-菲胺,1,3,4,9,10,10a-六氢 -6-甲氧基-N-甲基-4a(2H)-菲胺,4b,5,6,7,8 ,8a,9,10-八氢-4b-胺基-3-菲酚,4b,5,6,7 ,8,8a,9,10-八氢-4b-(甲胺基)-3-菲酚,1,3 ,4,10a-四氢-N-2-丙烯基-4a(2H)-菲胺,1,2, 3,4,4a,9,10,10a-八氢-4a-(甲胺基)-2-菲甲 醇,1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢-4a-(甲胺基) -2-菲甲胺,1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢-N- 甲基-4a-(甲胺基)-2-菲甲胺,1,2,3,4,4a,9, 10,10a-八氢-6-甲氧基-4a-(甲胺基)-2-菲甲醇 ,1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢-6-甲氧基-4a -(甲胺基)-2-菲甲胺,1,2,3,4,4a,9,10,10a -八氢-6-甲氧基-N-甲基-4a-(甲胺基)-2-菲甲 胺,1,2,3,4,4a,9,10,10a-八氢-6-羟基-4a -(甲胺基)-2-菲甲醇,1,2,3,4,4a,9,10,10a -八氢-6-羟基-4a-(甲胺基)-2-菲甲胺,及1,2, 3,4,4a,9,10,10a-八氢-6-羟基-N-甲基-4a- (甲胺基)-2-菲甲胺。8.根据申请专利范围第1项之 化合物,系选自包括以下者 之此组内:1,3,4,10a-四氢-4a(2H)-菲胺及1,3, 4,10a-四氢-N-甲基-4a(2H)-菲胺。9.根据申请专利范围 第1项之化合物,为5,6,6a,7,8 ,9,10,11-八氢-N-甲基-11aH-环庚[a] -11a -胺。10.根据申请专利范围第1项之化合物,系选自 包括以下者 之此组内:6,6a,7,8,9,10-六氢-10aH-二苯骈[ b,d] 喃-10a-胺,及6,6a,7,8,9,10-六氢-N -甲基-10aH-二苯骈[b,d] 喃-10a-胺。11.根据申请专利 范围第1项之化合物,为6,6a,7,10- 四氢-N-甲基-10aH-二苯骈[b,d] 喃-10a-胺。12.根据申 请专利范围第1项之化合物,系选自包括以下者 之此组内:1,2,3,4,9,9a-六氢-N,4-二甲基- 4aH-芴-4a-胺,2,3,4,4a,9,9a-六氢-4a-(甲 胺基)-1H-芴-2-甲胺,2,3,4,4a,9,9a-六氢- N-甲基-4a-(甲胺基)-1H-芴-2-甲胺,2,3,4, 4a,9,9a-六氢-N,N-二甲基-4a(甲胺基)-1H-芴 -2-甲胺,2,3,4,4a,9,9a-六氢-4a-(甲胺基) -1H-芴-2-甲醇,2,3,4,4a,9,9a-六氢-4a- 胺基-1H-芴-2-甲醇,2,3,4,4a,9,9a-六氢- 4a-胺基-1H-芴-2-甲胺,2,3,4,4a,9,9a-六 氢-6-甲氧基-4a-(甲胺基)-1H-芴-2-甲醇,2,3 ,4,4a,9,9a-六氢-6-甲氧基-4a-(甲胺基)-1H -芴-2-甲胺,2,3,4,4a,9,9a-六氢-6-甲氧基 -N-甲基-4a-(甲胺基)-1H-芴-2-甲胺,2,3,4 ,4a,9,9a-六氢-6-羟基-4a-(甲胺基)-1H-芴- 2-甲醇,2,3,4,4a,9,9a-六氢-6-羟基-4a-( 甲胺基)-1H-芴-2-甲胺,及2,3,4,4a,9,9a-六 氢-6-羟基-N-甲基-4a-(甲胺基)-1H-芴-2-甲 胺。13.根据申请专利范围第1项之化合物,系选自 包括以下者 之此组内:1,2,3,4,9,9a-六氢-N-甲基-4aH- 骈[2,1-C] 啶-4a-胺及1,2,3,4,9,9a-六 氢-N,2-二甲基-4aH- 骈[2,1-C] 啶-4a-胺 。14.根据申请专利范围第1项之化合物,系选自包 括以下者 之此组内:6,6a,7,8,9,10-六氢-10aH-二苯骈[ b,d] 喃-10a-胺,6,6a,7,8,9,10-六氢-N- 甲基-10aH-二苯骈[b,d] 喃-10a-胺,6,6a,7 ,10-四氢-10aH-二苯骈[b,d] 喃-10a-胺,6, 6a,7,10-四氢-N-甲基-10aH-二苯骈[b,d] 喃 -10a-胺。15.根据申请专利范围第1项之化合物,其中 环A为 吩16.根据申请专利范围第15项之化合物,其 中R1及R2每个 分别为氢,C1-2-烷基或C2-4-烯基,R3及R4每个分别为 氢,卤素,羟基,羟甲基,C1-2-烷氧基,胺基,一C1-2 -烷基胺基,1-羟基乙基,R5及R6每个分别为氢,C1-2 -烷基,羟基,羟甲基,胺基,胺甲基,1-胺基乙基, 单一及二-C1-2-烷基胺基甲基,1-单一及二C1-2-烷 基胺基乙基,C1-2-烷氧基,C1-2-烷氧甲基,1-C1-2 -烷氧乙基,或当R5及R6合于一起形成碳环,n为1X1为- CH2-或-CH-,X为-CR7R8-,-CHR7CHR8-,- CHR7CR8CH2-,-SCHR7-,-CR7=CR8CH2-,-CHR7S -,-CHR7O-,-OCHR7-在其中R7及R8每个分别为氢而 附有以上条件,或C1-2-烷基或胺基C1-2-烷基,羟基C1 -2-烷基,-C1-2-烷基胺基C1-2-烷基,当R7及R8合于 一起时可形成碳环,在环C中之......为随意之双键 。17.根据申请专利范围第16项之化合物,其中R1及R2 每个 分别为氢,C1-2-烷基或C2-4-烯基,R3及R4每个分别为 氢,卤素,羟基或C1-2-烷氧基,R5及R6每个分别为氢, C1-2-烷基,或C1-2-烷氧基,胺甲基,,单一及二-C1 -2-烷基胺基甲基,羟甲基,C1-2-烷氧甲基,X1为- CH2-,n为1X为-CR7R8-,-CHR7CHR8-,- CHR7CHR8CH2-,-SCHR7-,-OCHR7-,在其中R7及R8 每个分别为氢而有以上所附条件。18.根据申请专 利范围第17项之化合物,其中R1及R2每个 分别为氢,C1-2-烷基或C2-4-烯基,R3及R4每个分别为 氢,羟基或甲氧基,R5及R6每个分别为氢,羟甲基,或 胺 甲基,X1为-CH2-,n为1X为-CR7R8-,-CHR7CR8-, -CHR7CR8CH2-,或-SCHR7-OCHR7-,在其中R7及R8每 个为氢而附有以上之条件。19.根据申请专利范围 第18项之化合物,系选自包括以下 者之此组内:5,5a,6,7,8,9-六氢-9a(4H)- 骈 [2,1-b] 吩胺,5,5a,6,7,8,9-六氢-N-甲 基-9a(4H)- 骈[2,1-b] 吩胺,及5,5a,6,9- 四氢-N-甲基-9a(4H)- 骈[2,1-b] 吩胺。20.一种药学组 合物,包括有效量之根据申请专利范围第1 项之化合物及药物可接受之载体,系作为治疗脑血 管疾病 之用。21.一种药学组合物,包括有效量之根据申请 专利范围第 19项之化合物,系用于有脑血管损害存在危险之外 科手术 。22.一种下式之化合物在其中Y为-NCO,-COOR9在其中R 9 为氢,C1-7烷基或苯基C1-7烷基,-NHCOR10在其中R10为 氢,C1-7烷基或醯胺为生理上不稳定之基,-NHCOOR11在 其中R11为C1-7,C3-C8环烷基,苯基C1-C7烷基或生理 上不稳定之基,-NHSO2R13在其中R13为C1-7烷基或苯基 ,及其他之名词为如申请专利范围第1项所定义。23 .一种下式之化合物在其中R12为C1-7烷基,C3-C8环烷 基,苯基C1-C7烷基,SO2R或CO2R其中所有各词为如申请 |
