发明名称 作为中枢神精系统剂之经取代环己烯
摘要 描述经取代环己烯,以及其制备方法及其药物组合物,其可用作中枢神经系统剂及作为激多巴胺,抗疯,及抗高血压剂以及供治疗高催乳激素关连之症状及中枢神经系统失常特别有用。
申请公布号 TW177839 申请公布日期 1992.02.01
申请号 TW079109639 申请日期 1990.11.15
申请人 华纳兰茂公司 发明人 布拉德利.威廉.卡普瑞兹;吉安.卡洛斯.健;莎拉.珍.史密斯;劳伦斯.大卫.韦兹
分类号 A61K31/45;C07D241/04;C07D241/06 主分类号 A61K31/45
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1.一种式I化合物其中R1为苯基,经对位-卤素取代之 苯 基,2-,3-或4- 啶基,2-或3- 吩基或2-,4- 或5- 唑基,m为0;n为0或1到2的整数;R2是其中R1系 如以上所定义者。2.根据申请专利范围第1项之化 合物,其系选自:()-1 -(2- 啶基)-4-[4-(2- 啶基)-3-环己烯-1- 基]六氢 ;()-1-(2- 啶基)-4-[4-(3- 啶基)-3-环己烯-1-基]六氢 ;()-1-(2- 啶基)-4-[4-(2- 吩基)-3-环己烯-1-基]六氢 ;()-1-(2- 啶基)-4-[4-(3- 吩基)-3 -环己烯-1-基]六氢 ;()-1-(4-苯基-3- 环己烯-1-基]-4-(2- 啶基)六氢 ;()-1- (2- 啶基)-4-[[4-(2- 吩基)-3-环己烯-1- 基]甲基]六氢 ;()-1-(2- 啶基)-4-[[4 -(2- 啶基)-3-环己烯-1-基]甲基]六氢 ;( )-1-(2- 啶基)-4-[[4-苯基-3-环己烯-1 -基]甲基]六氢 ;()-1-(2- 啶基)-4-[2 -(2- 吩基)-3-环己烯-1-基]乙基]六氢 ;( )-1-[2-(4-苯基-3-环己烯-1-基)乙基]-4 -(2- 啶基]六氢 ;()-1-(2- 啶基)-4- [2-[4-(2- 啶基)-3-环己烯-1-基]乙基]六 氢;()-1-[2-[4-(4-氟苯基)-3-环己烯-1- 基]乙基]-4-(2- 啶基)六氢;()-1-(2- 啶 基)-4-[2-[4-(2- 唑基)-3-环己烯-1-基] 乙基]六氢;()-1,2,3,6-四氢-4-苯基-1-[ 2-[4-(2- 吩)-3-环己烯-1-基]乙基] 啶; 及()-2-[4-(3,6-二氢-4-苯基-1(2H)- 啶 基)-1-环己烯-1-基] 啶。3.一种治疗精神分裂症之 医药组合物,包括治疗有效量之 根据申请专利范围第1项之化合物与一种药物可接 受的赋 形剂,稀释剂或载体混合。4.一种制备式I化合物之 方法其中R1为苯基,经对位-卤 素取代之苯基,2-,3-或4- 啶基,2-或3- 吩基 或2-,4-或5- 唑基,m为0;n为0或1到2的整数;R2 是其中R1系如以上所定义者;包含将式Ⅱ化合物以 一脱水 剂脱水之其中R1,m,R2及n系如上所定义,以得式I化合 物,且若有需要,则以习用方法将式I化合物转化为 其对 应之药学可接受酸加成盐,若亦有需要,再以习用 方法将
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