| 主权项 |
1.一种下式之 诺酮衍生物:式中,R1为氢原子;硝基; C1-C6烷氧基;C1-C6烷氧羰基;C1-C6烷基;卤素原子 ;任意具有选自C1-C6烷醯基,C1-C6烷基,苯甲醯基和 苯基(C1-C6)烷氧羰基中之一或二个取代基之胺基; 羟基 ;氰基;羧基;C1-C6烷醯氧基;或 羰基,q为1至3之 整数,及R为下式之基:式中,R2为氢原子;C1-C6烷氧 羰基;苯氧羰基,其中苯环可任意被选自硝基和胺 基中之 一至三个取代基所取代,而胺基又可任意具有选自 C1-C6 烷醯基,C1-C6烷基和苯甲醯基中之一或二个取代基; 苯 基(C3-C6)烯羰基;苯基(C2-C6)烷醯基,其中C1-C6烷 醯基部分可任意被任意具有C1-C6烷氧羰基取代基 之胺基 所取代;C1-C12烷醯基;C2-C12烯羰基;苯磺醯基,其 中苯环被C1-C6烷氧基所取代;下式之基:(式中,R8和 R9为相同或不同,各为氢原子或苯基,而此苯基可任 意具 有选自C1-C6烷氧基,C1-C6烷基,卤素原子,任意具有 选自C1-C6烷基和C1-C6烷醯基中之一或二个取代基之 胺 基,及硝基中之一至三个取代基);被杂环基取代之 羰基 为含有选自氮原子,氧原子及/或硫原子中之一或 二个杂 原子之5节至10节单环或双环杂环基,该杂环基系选 自 咯啶羰基,六氢 啶羰基,六氢 羰基,吗福 羰基, 硫基吗福 羰基,四氢 喃羰基, 吩羰基, 咯羰基, 喃甲醯基, 啶羰基,答 羰基, 唑羰基, 羰基 , 羰基, 喃羰基,羰基, 羰基,异 羰基, 羰基, 喏 羰基,吠 羰基, 唑 羰基,苯并[b ] 羰基,苯并[b]硫苯羰基;下式之基:羰基; 吩 基(C2-C6)烷醯基;三环[3.3.1.1]癸基(C2-C6)烷醯基 ;三环[3.3.1.1]癸羰基;或下式之基:(式中,p为0或1 至3之整数,R13为羟基;C1-C12烷氧基;C1-C10烷氧基 而具有选自羟基,C1-C6烷醯氧基,三(C1-C6)烷铵基, C1-C6烷氧基,及下式之基:中之一或二个取代基,上 述 基[式中,R32和R33为相同或不同,各为氢原子,C1-C6 烷基,被羟基取代之C1-C6烷基,C1-C6烷醯基,C1-C6 烷醯基,四氢 喃基(C1-C6)烷基,苯基,苯基(C1-C6) 烷基(其中,烷基部分可任意被羟基所取代,苯环可 任意 被C1-C6烷氧基所取代),或 啶基(C1-C6)烷基,或者 R32和R33可与其键接之氮原子合而形成 咯啶基,六 氢 啶基,六氢 基,吗福 基及硫基吗福 基(其中,该 杂环基可任意被选自胺甲醯基,C1-C6烷基,苯基(C1- C6)烷基,苯基及被羟基取代之C1-C6烷基中之取代基 所 取代)];被羧基取代之C1-C12烷氧基;被卤素取代之C1 -C6烷氧基;被C1-C6烷氧羰基取代之C1-C12烷氧基; 被C2-C6烷醯氧基取代之C1-C6烷氧基;被C2-C6烯氧基 取代之C1-C6烷氧基;C1-C6烷氧基(C1-C6)烷氧基;被 C1-C6烷磺醯氧基取代之C1-C6烷氧基;被苯甲醯氧基 取 代之C1-C6烷氧基;被三环[3.3.1.1]癸基取代之C1-C6 烷氧基;被选自羟基和任意被C1-C6烷基取代之胺基 中之 一或二个取代基所取代之C1-C6烷氧基(C1-C6)烷氧基; 可任意被C1-C6烷基或氧基所取代之被吗福 基取代 之C1 -C6烷氧基;被苯并咪唑硫基取代之C1-C6烷氧基;被苯 并咪唑亚磺醯基取代之C1-C6烷氧基;下式之基:(式 中 ,A为C1-C12伸烷基,l为0或1之整数,E为-CO或-OCO -,R4和R5为相同或不同,各为氢原子;可任意被羟基 或 氰基取代之C1-C6烷基;C2-C6烯基;C2-C6炔基;苯基 (C1-C6)烷基;可任意具有卤素原子中之一至三个取 代基 之C1-C6烷醯基;苯甲醯基,其中苯环可任意被选自硝 基 和胺基中之取代基所取代,而此胺基又可任意具有 选自C1 -C6烷基,C1-C6烷醯基和苯基(C1-C6)烷氧羰基中之一 或二个取代基;苯基;C1-C6烷氧羰基,C1-C6烷氧羰基 (C1-C6)烷基,其中C1-C6烷基部分可任意被羟基或任意 具有苯基(C1-C6)烷氧羰基取代基之胺基所取代;任 意具 有C1-C6烷基取代基之醯胺基;被 咯啶基取代之羰基 , 其中咯啶环可任意被苯基(C1-C6)烷氧羰基所取代; 被胺 基取代之C1-C6烷醯基,其中C1-C6烷醯基部分可任意 被 选自苯基(C1-C6)烷氧羰胺基,羟基,可任意具有羟基 取 代基之苯基,胺甲醯基,咪唑基或C1-C6烷硫基中之取 代 基所取代,而胺基可任意具有选自任意具有羟基取 代基之 C1-C6烷基,C2-C6烯基,苯环上任意具有C1-C6烷氧基 取代基之苯基(C1-C6)烷基,C1-C6烷磺醯基,C1-C6烷 醯基,或苯基(C1-C6)烷氧羰基中之取代基;被羟基取 代 之C2-C6烷醯基;C2-C6烷醯氧基(C2-C6)烷醯基;C1- C6烷磺醯基;苯磺醯基,其中苯环可任意被C1-C6烷基, 硝基或任意具有选自C1-C6烷基及C1-C6烷醯基中之一 或 二个取代基之胺基所取代;被醯胺基取代之C1-C6烷 基, 其中C1-C6烷基部分可任意具有选自任意具有羟基 取代基 之苯基,咪唑基,胺甲醯基或C1-C6烷硫基中之取代基 , 而醯胺基可任意具有C1-C6烷基取代基;可任意被C1-C 6 烷基或C1-C6烷醯基取代之被胺基取代之C1-C6烷基; 苯 胺羰基;可任意被苯基(C1-C6)烷基取代之六氢 啶基; C1-C8环烷基;C3-C8环烯羰基;可任意具有选自羟基及 C2-C6烷醯氧基中之一至三个取代基之C3-C8环烷羰基 ; 被四氢 喃基取代之C1-C6烷基,其中四氢 喃环可任 意 具有选自羟基及C1-C6烷氧基中之一至四个取代基; 被选 自 咯啶基,六氢 基,六氢 啶基及吗福 基中之5 节或6节饱和杂环基所取代之C2-C6烷醯基,其中杂环 基 任意具有选自C1-C6烷基及苯基中之取代基;可任意 被C1 -C6烷醯基所取代之被六氢啶基取代之羰基;C2-C6烷 醯 氧基(C1-C6)烷基;被 啶基取代之C1-C6烷基;可与其 胺基形成醯胺基之胺基酸残基,或者R4和R5可与其 键接之 氮原子合而形成 咯啶基,六氢 啶基,六氢 基,吗 福 基,硫基吗福 基, 咯基,唑基,咪唑基,咪唑啶 基,1,2,4-三唑基,1,2,3,4-四唑基, 咯 基 ,咪唑 基, 唑 基, 唑啶基, 唑 基, 唑啶基 ,异 唑 基,异 唑啶基, 唑 基, 唑啶基,异 唑 基,或异 唑啶基,其中该杂环基可任意被选自任 意 具有选自C1-C6烷氧基和卤素原子中之取代基之苯 基,氧 基,羟基,C2-C6烯基,羧基,在C1-C6烷基部分任意具 有羟基取代基之苯基(C1-C6)烷基,C1-C6烷醯基,任意 具有羟基取代基之C1-C6烷基,苯甲醯基,任意具有C1- C6烷基取代基之醯胺基,苯胺羰基,苯甲醯基(C1-C6) 烷 基,C1-C6烷磺醯基,六氢 啶基,嘧啶基, 啶基及C1 -C6烷氧羰基中之取代基所取代);被胺甲醯氧基取 代之 C1-C6烷氧基;被C1-C6烷硫基取代之C1-C6烷氧基;被 C1-C6烷磺醯基取代之C1-C6烷氧基;被C1-C6烷亚磺醯 基取代之C1-C6烷氧基;C2-C12烯氧基;苯氧基;C1- C6烷醯氧基;C1-C6烷磺醯氧基;C2-C6炔氧基;苯基( C1-C6)烷氧基;C3-C8环烷基;C3-C8环烷氧基;C3- C8环烯氧基;咪唑并[4,5-c] 啶羰基(C1-C6)烷氧基 ;下式之基:[式中,l之定义如上述,B为C1-C6伸烷基 或-CO-基,R6和R7为相同或不同,各为氢原子,C1-C6 烷基,任意具有一至三个卤素取代基之C1-C6烷醯基, 羧 基(C1-C6)烷基,C1-C6烷氧羰基,C1-C6烷氧羰基(C1 -C6)烷基,C2-C6烯基,任意具有C1-C6烷基取代基之 被醯胺基取代之C1-C6烷基,或苯基(C1-C6)烷氧羰基, 或者R6和R7可与其键接之氮原子合而形成 咯啶基, 六氢 啶基,六氢基,吗福 基,硫基吗福 基, 咯基, 唑基,咪唑基,咪唑啶基,咪唑基, 唑 基, 唑啶基 , 唑 基, 唑啶基,异 唑 基,异 唑啶基,唑 基, 唑啶基,异 唑 基,或异 唑啶基,其中该杂环 基可任意具有选自C1-C6烷氧羰基,C1-C6烷基,C1-C6 烷硫基或氧基中之取代基);硝基;卤素原子;C1-C6烷 磺醯基;可任意具有选自卤素原子,羟基,苯基及C1-C 6 烷氧基中之一至三个取代基之C1-C6烷基;被氰基取 代之 C1-C6烷氧基;被环氧乙基取代之C1-C6烷氧基;被 醯 亚胺基取代之C1-C12烷氧基;被甲 基取代之C1-C6烷 氧基;被 咯基取代之C1-C6烷氧基;氰基;C1-C6烷氧 羰基;甲 基;胺甲醯基;羧基;C2-C6烷醯基;苯甲醯 基;C1-C6烷氧羰基(C1-C6)烷基;羧基(C1-C6)烷基; C1-C6烷氧基(C1-C6)烷基;C2-C6烷醯氧基(C1-C6)烷 基;被羟亚胺基取代之C1-C6烷基;苯基;C1-C6烷硫基 ;C1-C6烷亚磺醯基;任意具有羟基取代基之C2-C6烯基 ;C1-C4伸烷二氧基;C1-C6烷矽烷基;被嘧啶硫基取代 之C1-C6烷氧基;被嘧啶亚磺醯基取代之C1-C6烷氧基; 被嘧啶磺醯基取代之C1-C6烷氧基;可任意具有C1-C6 烷 基取代基之被咪唑硫基取代之C1-C6烷氧基;可任意 具有 C1-C6烷基取代基之被咪唑磺醯基取代之C1-C6烷氧基 ; 具有选自C1-C6烷基,C2-C6烯基及氧基中之三个取代 基 之铵基C1-C6烷氧基;被苯硫基取代之C1-C6烷氧基,其 中苯环可任意具有选自硝基及胺基中之取代基;被 苯磺醯 基取代之C1-C6烷氧基,其中苯环可任意具有选自硝 基及 胺基中之取代基,而胺基又可任意具有选自C1-C6烷 醯基 及C1-C6烷基中之一或二个取代基;被 啶硫基取代之 C1 -C6烷氧基;或被 啶磺醯基取代之C1-C6烷氧基,其中 啶环可任意被氧基所取代),n为1或2之整数,m为0或1 至3之整数,R3为C1-C6烷基,R10为下式之基:(式中,l 之定义如上述,R11和R12为相同或不同,各为氢原子,C 1 -C6烷基,苯基(C1-C6)烷基,C2-C6烯基,可任意具有 C1-C6烷氧基取代基之苯甲醯基,三环[3.3.1.1]癸基, 可任意具有C1-C6烷氧基取代基之苯基,或C3-C8环烷 基 ,或者R11和R12与其键接之氮原子合而形成 咯啶基, 六 氢 啶基,六氢 基,吗福 基,硫基吗福 基, 咯 基,咪唑基, 唑基,咪唑啶基, 唑 基,唑啶基, 唑 基, 唑啶基,异 唑 基,异 唑啶基, 唑 基 , 唑啶基,异 唑 基,异 唑啶基,1,2,3,4-四 氢 基,1,2-二氢 基,基,异 基,1,2-二 氢异 基,1,2,3,4-四氢异 基,1H-基,1,2 -二氢 唑 基,1,2-二氢幸 基,1,2-二氢 喏 基,1,2,3,4-四氢 唑 基,1,2,3,4-四氢幸 基,或1,2,3,4-四氢 喏 基等,其中该杂环基可任 意具有选自苯甲醯基,C1-C6烷醯基,苯基(C1-C6)烷基 及可任意被C1-C6烷氧基及C1-C6烷醯基取代之苯基中 之 取代基),在 诺酮环之第3和4位间之化学键为单键 或双 键,但是当R1为氢原子及l在下式:中为0时,则R11和R12 不同时为氢原子。2.如申请专利范围第1项所述之 化合物,其中在化学式(1) 中之R为下式之基:式中,R2,R3,n和m之定义如申请专 利范围第1项所述,及其盐。3.如申请专利范围第1 项所述之化合物,其中在化学式(1) 中之R为下式之基:(式中,R10之定义如申请专利范围 第1 项所述),及其盐。4.如申请专利范围第2项所述之 化合物,其中R2为下式之 基:(式中,R13和p之定义如申请专利范围第1项所述), 及其盐。5.如申请专利范围第2项所述之化合物,其 中R2为氢原子 ;C1-C6烷氧羰基;苯氧羰基,其中苯环可任意被选自 硝 基和胺基中之一至三个取代基所取代,而胺基又可 任意具 有选自C1-C6烷醯基,C1-C6烷基和苯甲醯基中之一或 二 个取代基;苯基(C3-C6)烯羰基;苯基(C2-C6)烷醯基, 其中C1-C6烷醯基部分可任意被胺基取代,而此胺基 又任 意具有C1-C6烷氧羰基取代基;C1-C12烷醯基;C2-C12 烯羰其;苯磺醯基,其中苯环被C1-C6烷氧基所取代; 下 式之基;(式中,R8和R9为相同或不同,各为氢原子或 苯 基,而此苯基可任意具有选自C1-C6烷氧基,C1-C6烷基 ,卤素原子,任意具有选自C1-C6烷基和C1-C6烷醯基中 之一或二个取代基之胺基,及硝基中之一至三个取 代基) ,被杂环基取代之羰基为含有选自氮原子,氧原子 及/或 硫原子中之一或二个杂原子之5节至10节单环或双 环杂环 基,该杂环基选自 咯啶羰基,六氢 啶羰基,六氢 羰基,吗福 羰基,硫基吗福 羰基,四氢 喃羰基, 吩羰基, 咯羰基, 喃甲醯基, 啶羰基,答 羰基, 唑羰基, 唑羰基,咪唑羰基,嘧啶羰基, 喃羰基, 羰基, 羰基,异 羰基,幸 羰基, 喏 羰 基,呔 羰基,唑 羰基,苯并[b] 喃羰基,苯并[b]硫 苯羰基;下式之基;羰基; 吩基(C2-C6)烷醯基;三环 [3.3.1.1]癸基(C2-C6)烷醯基;或三环[3.3.1.1]癸羰基 ,及其盐。6.如申请专利范围第4项所述之化合物, 其中R13为下式之 基:(式中,A,E,R4和R5之定义如申请专利范围第1项所 述),p为1至3之整数,及其盐。7.如申请专利范围第4 项所述之化合物,其中R13为C1- C10烷氧基而具有选自羟基,C1-C6烷醯氧基,三(C1-C6 )烷铵基,C1-C6烷氧基,及下式之基中之一或二个取 代 基,上述基[式中,R32和R33为相同或不同,各为氢原子 ,C1-C6烷基,被羟基取代之C1-C6烷基,C1-C6烷醯基 ,四氢 喃基(C1-C6)烷基,苯基,苯基(C1-C6)烷基( 其中,烷基部分可任意被羟基所取代,苯环可任意 被C1- C6烷氧基所取代),或啶基(C1-C6)烷基,或者R32和R33 可与其键接之氮原子合而形成 咯啶基,六氢 啶基, 六 氢 基,吗福 基及硫基吗福 基(其中,该杂环基可 任意被选自胺甲醯基,C1-C6烷基,苯基(C1-C6)烷基, 苯基及被羟基取代之C1-C6烷基中之取代基所取代)] ,p 系1至3之整数,及其盐。8.如申请专利范围第4项所 述之化合物,其中R13为被胺甲 醯氧基取代之C1-C6烷氧基,p为1至3之整数,及其盐。 9.如申请专利范围第4项所述之化合物,其中R13为羟 基; C1-C12烷氧基;被羧基取代之C1-C12烷氧基;被卤素取 代之;被C1-C6烷氧羰基取代之C1-C12烷氧基;被C2- C6烷醯氧基取代之C1-C6烷氧基;被C2-C6烯氧基取代之 C1-C6烷氧基;C1-C6烷氧基(C1-C6)烷氧基;被C1-C6 烷磺醯氧基取代之C1-C6烷氧基;被苯甲醯氧基取代 之C1 -C6烷氧基;被三环[3.3.1.1]癸基取代之C1-C6烷氧基 ;被选自羟基和任意被C1-C6烷基取代之胺基中之一 或二 个取代基所取代之C1-C6烷氧基(C1-C6)烷氧基;可任意 被C1-C6烷基或氧基所取代之被吗福 基取代之C1-C6 烷 氧基;被苯并咪唑硫基取代之C1-C6烷氧基;被苯并咪 唑 亚磺醯基取代之C1-C6烷氧基;被C1-C6烷硫基取代之C1 -C6烷氧基;被C1-C6烷磺醯基取代之C1-C6烷氧基;被 C1-C6烷亚磺醯基取代之C1-C6烷氧基;C2-C12烯氧基 ;苯氧基;C1-C6烷醯氧基,C1-C6烷磺醯氧基;C2-C6 炔氧基;苯基(C1-C6)烷氧基;C3-C8环烷基;C3-C8环 烷氧基;C3-C8环烷氧基;咪唑并[4,5-c]啶羰基(C1- C6)烷氧基;下式之基:(式中,l之定义如上述,B为C1- C6伸烷基或-CO-基,R6和R7为相同或不同,各为氢原子 ,C1-C6烷基,任意具有一至三个卤素取代基之C1-C6烷 醯基,羰基(C1-C6)烷基,C1-C6烷氧羰基,C1-C6烷氧 羰基(C1-C6)烷基,C2-C6烯基,任意具有C1-C6烷基取 代基之被醯胺基取代之C1-C6烷基,或苯基(C1-C6)烷氧 羰基,或者R6和R7可与其键接之氮原子合而形成 咯 啶基 ,六氢 啶基,六氢基,吗福 基,硫基吗福 基, 咯 基, 唑基,咪唑基,咪唑啶基,咪唑基, 唑 基, 唑啶基, 唑 基, 唑啶基,异 唑 基,异 唑啶基 ,唑 基, 唑啶基,异 唑 基,或异 唑啶基,其中 该杂环基可任意具有选自C1-C6烷氧羰基,C1-C6烷基, C1-C6烷硫基或氧基中之取代基);硝基;卤素原子;C1 -C6烷磺醯基;可任意具有选自卤素原子,羟基,苯基 及 C1-C6烷氧基中之一至三个取代基之C1-C6烷基;被氰 基 取代之C1-C6烷氧基;被环氧乙基取代之C1-C6烷氧基; 被 醯亚胺基取代之C1-C12烷氧基;被甲 基取代之C1 -C6烷氧基;被 咯基取代之C1-C6烷氧基;氰基;C1- C6烷氧羰基;甲 基;胺甲醯基;羧基;C1-C6烷醯基; 苯甲醯基;C1-C6烷氧羰基(C1-C6)烷基;羧基(C1-C6) 烷基;C1-C6烷氧基(C1-C6)烷基;C2-C6 烷醯氧基(C1 -C6)烷基;被羟亚胺基取代之C1-C6烷基;苯基;C1- C6烷硫基;C1-C6烷亚磺醯基;任意具有羟基取代基之C 2 -C6烯基;C1-C4伸烷二氧基;C1-C6烷矽烷基;被嘧啶 硫基取代之C1-C6烷氧基;被嘧啶亚磺醯基取代之C1-C 6 烷氧基;被嘧啶磺醯基取代之C1-C6烷氧基;可任意具 有 C1-C6烷基取代基之被咪唑硫基取代之C1-C6烷氧基; 可 任意具有C1-C6烷基取代基之被咪唑磺醯基取代之C1 -C6 烷氧基;具有选自C1-C6烷基,C2-C6烯基及氧基中之三 个取代基之铵基C1-C6烷氧基;被苯硫基取代之C1-C6 烷 氧基,其中苯环可任意具有选自硝基及胺基中之取 代基; 被苯磺醯基取代之C1-C6烷氧基,其中苯环可任意具 有选 自硝基及胺基中之取代基,而胺基又可任意具有选 自C1- C6烷醯基及C1-C6烷基中之一或二个取代基;被 啶硫 基 取代之C1-C6烷氧基;或被 啶磺醯基取代之C1-C6烷氧 基,其中 啶环可任意被氧基所取代,及其盐。10.如 申请专利范围第6项所述之化合物,其中p为1,及其 盐。11.如申请专利范围第6项所述之化合物,其中p 为0,R4和 R5为相同或不同,各为氢原子;可任意被羟基或氰基 取代 之C1-C6烷基;C2-C6烯基;C2-C6炔基;苯基(C1-C6) 烷基;可任意具有卤素原子中之一至三个取代基之 C1-C6 烷醯基;苯甲醯基,其中苯环可任意被选自硝基和 胺基中 之取代基所取代,而此胺基又可任意具有选自C1-C6 烷基 ,C1-C6烷醯基和苯基(C1-C6)烷氧羰基中之一或二个取 代基;苯基;C1-C6烷氧羰基;C1-C6烷氧羰基(C1-C6) 烷基,其中C1-C6烷基部分可任意被羟基或任意具有 苯基 (C1-C6)烷氧羰基取代基之胺基所取代;任意具有C1-C6 烷基取代基之醯胺基;被 咯啶基取代之羰基,其中 咯 啶环可任意被苯基(C1-C6)烷氧羰基所取代;被胺基 取代 之C1-C6烷醯基,其中C1-C6烷醯基部分可任意被选自 苯 基(C1-C6)烷氧羰胺基,羟基,可任意具有羟基取代基 之 苯基,胺甲醯基,咪唑基或C1-C6烷硫基中之取代基所 取 代,而胺基可任意具有选自任意具有羟基取代基之 C1-C6 烷基,C2-C6烯基,苯环上任意具有C1-C6烷氧基取代基 之苯基(C1-C6)烷基,C1-C6烷磺醯基,C1-C6烷醯基, 或苯基(C1-C6)烷氧羰基中之取代基;被羟基取代之C2 - C6烷醯基;C2-C6烷醯氧基(C2-C6)烷醯基;C1-C6烷磺 醯基;苯磺醯基,其中苯环可任意被C1-C6烷基,硝基 或 任意具有选自C1-C6烷基及C1-C6烷醯基中之一或二个 取 代基之胺基所取代;被醯胺基取代之C1-C6烷基,其中 C1 -C6烷基部分可任意具有选自任意具有羟基取代基 之苯基 ,咪唑基,胺甲醯基或C1-C6烷硫基中之取代基,而醯 胺 基可任意具有C1-C6烷基取代基;可任意被C1-C6烷基 或 C1-C6烷醯基取代之被胺基取代之C1-C6烷基;苯胺羰 基 ;可任意被苯基(C1-C6)烷基取代之六氢 啶基;C3-C8 环烷基;C3-C8环烯羰基;可任意具有选自羟基及C2-C6 烷醯氧基中之一至三个取代基之C3-C8环烷羰基;被 四氢 喃基取代之C1-C6烷基,其中四氢 喃环可任意具有选 自羟基及C1-C6烷氧基中之一至四个取代基;被选自 咯 啶基,六氢 基,六氢 啶基及吗福 基中之5节或6节 饱和杂环基所取代之C2-C6 烷醯基,其中杂环基任意 具 有选自C1-C6烷基及苯基中之取代基;可任意被C1-C6 烷 醯基所取代之被六氢 啶基取代之羰基;C2-C6烷醯氧 基 (C1-C6)烷基;被 啶基取代之C1-C6烷基;可与其胺基 形成醯胺基之胺基酸残基,及其盐。12.如申请专利 范围第6项所述之化合物,其中p为0,R4和 R5与其键接之氮原子合而形成 咯啶基,六氢 啶基, 六 氢 基,吗福 基,硫基吗福 基, 咯基, 唑基, 咪唑基,咪唑啶基,1,2,4-三唑基,1,2,3,4-四 唑基, 咯基,咪唑 基, 唑 基, 唑啶基, 唑 基, 唑啶基,异 唑 基,异唑啶基, 唑 基, 唑 啶基,异 唑 基,或异 唑啶基,其中该杂环基可任意 被选自任意具有选自C1-C6烷氧基和卤素原子中之 取代基 之苯基,氧基,羟基,C2-C6烯基,羧基,在C1-C6烷基 部分任意具有羟基取代基之苯基(C1-C6)烷基,C1-C6烷 醯基,任意具有羟基取代基之C1-C6烷基,苯甲醯基, 任 意具有C1-C6烷基取代基之醯胺基,苯胺羰基,苯甲醯 基 (C1-C6)烷基,C1-C6烷磺醯基,六氢 啶基,嘧啶基, 啶基及C1-C6烷氧羰基中之取代基所取代,及其盐。 13.如申请专利范围第7项所述之化合物,其中R32和R 33为 相同或不同,各为氢原子,C1-C6烷基,被羟基取代之C1 -C6烷基,C1-C6烷醯基,四氢 喃基(C1-C6)烷基,苯 基,苯基(C1-C6)烷基(其中,烷基部分可任意被羟基所 取代,苯环可任意被C1-C6烷氧基所取代),或 啶基(C1 -C6)烷基,及其盐。14.如申请专利范围第7项所述之 化合物,其中R32和R33与 其键接之氮原子合而形成 咯啶基,六氢 啶基,六氢 基,吗福 基及硫基吗福 基(其中,该杂环基可任意 被选自胺甲毓基,C1-C6烷基,苯基(C1-C6)烷基,苯基 及被羟基取代之C1-C6烷基中之取代基所取代),及其 盐 。15.如申请专利范围第11项所述之化合物,其中R4 和R5为 相同或不同,各为氢原子或可任意具有卤素原子中 之一至 三个取代基之C1-C6烷醯基,及其盐。16.如申请专利 范围第7项所述之化合物,其中所形成之杂 环基为选自 咯啶基,六氢 啶基,六氢 基,吗福 基,及硫基吗福 基,及其盐。17.如申请专利范围第 13项所述之化合物,其中R32和R33 为相同或不同,各为氢原子或C1-C6烷基,及其盐。18. 如申请专利范围第14项所述之化合物,其中所形成 之 杂环基为选自 咯啶基,六氢 啶基,六氢 基,吗福 基,及硫基吗福 基中之杂环基,及其盐。19.如申请 专利范围第15项所述之化合物,其中R1为氢原 子, 诺酮核之第3和4位间之化学键为单键,及其盐 。20.如申请专利范围第15项所述之化合物,其中R1 为卤素 原子, 诺酮核之第3和4位间之化学键为单键,及其 盐。21.如申请专利范围第15项所述之化合物,其中R 1为硝基 ;C1-C6烷氧基,C1-C6烷氧羰基;C1-C6烷基;任意具 有选自C1-C6烷醯基,C1-C6烷基,苯甲醯基和苯基(C1 -C6)烷氧羰基中之一或二个取代基之胺基;羟基;氰 基 ;羧基;C1-C6烷醯氧基;或 羰基, 诺酮核之第3和4 位间之化学键为单键,及其盐。22.如申请专利范围 第15项所述之化合物,其中 诺酮核 之第3和4位间之化学键为单键,及其盐。23.如申请 专利范围第16项所述之化合物,其中R1为氢原 子, 诺酮核之第3和4位间之化学键为单键,及其盐 。24.如申请专利范围第16项所述之化合物,其中R1 为卤素 原子, 诺酮核之第3和4位间之化学键为单键,及其 盐。25.如申请专利范围第16项所述之化合物,其中R 1为硝基 ;C1-C6烷氧基,C1-C6烷氧羰基;C1-C6烷基基;任意 具有选自C1-C6烷醯基,C1-C6烷基,苯甲醯基和苯基( C1-C6)烷氧羰基中之一或二个取代基之胺基;羟基; 氰 基;羧基;C1-C6烷醯氧基;或 羰基, 诺酮核之第3 和4位间之化学键为单键,及其盐。26.如申请专利 范围第16项所述之化合物,其中 诺酮核 之第3和4位间之化学键为双键,及其盐。27.如申请 专利范围第17项所述之化合物,其中R1为氢原 子, 诺酮核之第3和4位间之化学键为单键,及其盐 。28.如申请专利范围第18项所述之化合物,其中R1 为卤素 原子, 诺酮核之第3和4位间之化学键为单键,及其 盐。29.如申请专利范围第18项所述之化合物,其中R 1为硝基 ;C1-C6烷氧基,C1-C6烷氧羰基;C1-C6烷基;任意具 有选自C1-C6烷醯基,C1-C6烷基,苯甲醯基和苯基(C1 -C6)烷氧羰基中之一或二个取代基之胺基;羟基;氰 基 ;羧基;C1-C6烷醯氧基;或 羰基, 诺酮核之第3和4 位间之化学键为单键,及其盐。30.如申请专利范围 第17项所述之化合物,其中 诺酮核 之第3和4位间之化学键为双键,及其盐。31.如申请 专利范围第18项所述之化合物,其中R1为氢原 子, 诺酮核之第3和4位间之化学键为单键,及其盐 。32.如申请专利范围第18项所述之化合物,其中R1 为卤素 原子, 诺酮核之第3和4位间之化学键为单键,及其 盐。33.如申请专利范围第18项所述之化合物,其中R 1为硝基 ;C1-C6烷氧基,C1-C6烷氧羰基;C1-C6烷基;任意具 有选自C1-C6烷醯基,C1-C6烷基,苯甲醯基和苯基(C1 -C6)烷氧羰基中之一或二个取代基之胺基;羟基;氰 基 ;羧基;C1-C6烷醯氧基;或 羰基, 诺酮核之第3和4 位间之化学键为单键,及其盐。34.如申请专利范围 第18项所述之化合物,其中 诺酮核 之第3和4位间之化学键为双键,及其盐。35.如申请 专利范围第8项所述之化合物,其中R1为氢原子 , 诺酮核之第3和4位间之化学键为单键,及其盐。36 .如申请专利范围第8项所述之化合物,其中R1为卤 素原 子, 诺酮核之第3和4位间之化学键为单键,及其盐 。37.如申请专利范围第8项所述之化合物,其中R1为 硝基; C1-C6烷氧基,C1-C6烷氧羰基;C1-C6烷基;任意具有 选自C1-C6烷醯基,C1-C6烷基,苯甲醯基和苯基(C1- C6)烷氧羰基中之一或二个取代基之胺基;羟基;氰 基; 羧基;C1-C6烷醯氧基;或 羰基, 诺酮核之第3和4位 间之化学键为单键,及其盐。38.如申请专利范围第 8项所述之化合物,其中在 诺酮核 之第3和4位间之化学键为双键,及其盐。39.如申请 专利范围第9项所述之化合物,其中R1为氢原子 , 诺酮核之第3和4位间之化学键为单键,及其盐。40 .如申请专利范围第9项所述之化合物,其中R1为卤 素原 子, 诺酮核之第3和4位间之化学键为单键,及其盐 。41.如申请专利范围第9项所述之化合物,其中R1为 硝基; C1-C6烷氧基,C1-C6烷氧羰基;C1-C6烷基;任意具有 选自C1-C6烷醯基,C1-C6烷基,苯甲醯基和苯基(C1- C6)烷氧羰基中之一或二个取代基之胺基;羟基;氰 基; 羧基;C1-C6烷醯氧基;或 羰基, 诺酮核之第3和4位 间之化学键为键,及其盐。42.如申请专利范围第9 项所述之化合物,其中 诺酮核之 第3和4位间之化学键为双键,及其盐。43.如申请专 利范围第3项所述之化合物,其中 诺酮核之 第3和4位间之化学键为单键,及其盐。44.如申请专 利范围第3项所述之化合物,其中 诺酮核之 第3和4位间之化学键为双键,及其盐。45.如申请专 利范围第43项所述之化合物,其中R1为氢原 子或卤素原子,及其盐。46.如申请专利范围第4项 所述之化合物,其中p为1,R13 取代于苯环之第4位,及其盐。47.1-{1-[4-(3-乙醯胺丙 氧基)苯甲醯基]-4-六氢 啶基}-3,4-二氢诺酮。48.1-{1-[4-(4-乙醯胺丁氧基)苯 甲醯基]-4-六氢 啶基}-3,4-二氢诺酮。49.1-{1-[4-(5-乙醯胺戊氧基)苯 甲醯基]-4-六氢 啶基}-3,4-二氢诺酮。50.1-{1-[4-(3-胺甲醯氧丙氧基) 苯甲醯基]-4-六 氢 啶基}-3,4-二氢诺酮。51.7-氟-1-{1-[4-(3-乙醯胺丙 氧基)苯甲醯基]-4 -六氢 啶基}-3,4-二氢 诺酮。52.1-{1-[4-[5-(1- 咯啶基) 戊氧基]苯甲醯基]-4 -六氢 啶基}-3,4-二氢 诺酮。53.1-{1-[4-(6-二乙胺基-5 -羟己氧基)苯甲醯基] -4-六氢 啶基}-3,4-二氢 诺酮。54.1-{1-[4-[5-羟基-6-(1- 咯啶基)己氧基]苯 甲醯基]-4-六氢 啶基}-3,4-二氢 诺酮。55.1-{1-[4-(5- 羟基-6-二甲胺己氧基)苯甲醯基] -4-六氢 啶基}-3,4-二氢 诺酮。56.1-{1-[4-(4-羟基-5-二 甲胺戊氧基)苯甲醯基] -4-六氢 啶基}-3,4-二氢 诺酮。57.1-{1-[4-(7-羟基-8-二 乙胺辛氧基)苯甲醯基] -4-六氢 啶基}-3,4-二氢 诺酮。58.1-{1-[4-(5-二乙胺戊 氧基)苯甲醯基]-4-六氢 啶基}-3,4-二氢诺酮。59.一种治疗高血压之药学组 成物,包括作活性成分之如 申请专利范围第1项所述化学式(1)之化合物或其药 学上可 接受之盐,与药学上可接受之载剂或稀释剂之混合 物。60.一种制造如申请专利范围第1项所述化学式 (1)化合物 之方法,包括下列之步骤:(a)使化学式(2)之化合物 环化 ;[式中,R,q和R1之定义如申请专利范围第1项所述,而 D为下式之基:-CH=CHR14(R14为低级烷氧基,苯基或卤 素原子),下式之基:(R15和R16各为低级烷基),或下式 之基:-C≡CH,而D基可任意被R1基所取代],而得化学 式(la)之化合物:[式中,R,q和R1之定义如申请专利范 围第1项所述,而D之定义如上述],(b)使化学式(la)之 化 合物还原,而得化学式(lb)之化合物,或者以氧化剂 使化 学式(lb)之化合物脱水,而得化学式(la)之化合物,如 下 列反应图所示:[式中,R,q和R1之定义如申请专利范 围 第1项所述],(c)使化学式(4)之化合物环化:[式中,R, R1和q之定义如申请专利范围第1项所述],而得化学 式(1) 之化合物,(d)使化学式(5)之化合物:[式中,R1,q和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请专利 范围第1 项所述],与化学式(6)之化合物:RX [式中,R之定义如 申请专利范围第1项所述,而X为卤素原子]相反应, 而得 化学式(1)之化合物,(e)使化学式(ld)之化合物:[式中 ,R1,q,R3,m,n和 诺酮核之第3和4位间之化学键之 定义如申请专利范围第1项所述],与化学式(7)之化 合物 :R2OH[式中,R2之定义如R2所述,但氢原子和下式之基 :(式中,R8和R9之定义如申请专利范围第1项所述)除 外] 相反应,而得化学式(le)之化合物:[式中,R1,q,R3, m,n和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请 专利 范围第1项所述,而R2之定义如上述],(f)使化学式(ld) 之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n和 诺酮核之第3和4 位间之化学键之定义如申请专利范围第1项所述], 与化学 式(8)之化合物:R8N=C=O[式中,R8之定义如R8所述, 但氢原子除外]相反应,而得化学式(lf)之化合物:[ 式中 ,R1,q,R3,m,n和 诺酮核之第3和4位间之化学键之 定义如申请专利范围第1项所述,而R8之定义如上述 ],(g )使化学式(9)之化合物:[式中,R1,q和 诺酮核之第3 和4位间之化学键之定义如申请专利范围第1项所 述],与 化学式(10)之化合物相反应:[式中,R11和R12之定义如 申请专利范围第1项所述],而得化学式(lg)之化合物 :[ 式中,R1,q,R11,R12和 诺酮核之第3和4位间之化学 键之定义如申请专利范围第1项所述],(h)使化学式( lh) 之化合物:[式中,R1,q,l,和 诺酮核之第3和4位间 之化学键之定义如申请专利范围第1项所述,而R11 为氢原 子,低级烷基,苯基(低级)烷基,低级烯基,可任意具 有 低级烷氧基取代基之苯甲醯基,三环[3.3.1.1]癸基, 可 任意具有低级烷氧基取代基之苯基,或环烷基],与 化学 式(11)之化合物:R12aX[式中,R12a为低级烷基,苯基( 低级)烷基,低级烯基,三环[3.3.1.1]癸基,可任意具有 低级烷氧基取代基之苯基,或环烷基,而X为卤素原 子]相 反应,而得化学(li)之化合物:[式中,R1,q,l,和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请专利 范围第1 项所述,R11和R12a之定义如上述],(i)使化学式(lh)之 化合物,与化学式(12)之化合物:R12bOH[式中,R12b为 可任意具有低级烷氧基取代基之苯甲醯基]相反应 ,而得 化学式(lj)之化合物:[式中,R1,q,X,和 诺酮核之 第3和4位间之化学键之定义如申请专利范围第1项 所述, 而R11和R12b之定义如上述],(j)使化学式(lk)之化合物 :[式中,R1,q,R3,m,n,R13,p,A,E,l和 诺酮 核之第3和4位间之化学键之定义如申请专利范围 第1项所 述,而R4为氢原子;可任意被羟基或氰基取代之低级 烷基 ;低级烯基;低级炔基;苯基(低级)烷基;可任意具有 卤 素原子中之一至三个取代基之低级烷醯基;苯甲醯 基,其 中苯环可任意被选自硝基和胺基中之取代基所取 代,而胺 基又任意具有选自低级烷基,低级烷醯基和苯基( 低级)烷 氧羰基中之一或二个取代基;苯基;低级烷氧羰基; 低级 烷氧羰基(低级)烷基,其中低级烷基部分可任意被 羟基或 任意具有苯基(低级)烷氧羰基取代基之胺基所取 代;任意 具有低级烷基取代基之醯胺基;被 咯啶基取代之 羰基, 其中 咯啶环可任意被苯基(低级)烷氧羰基所取代; 被胺 基取代之低级烷醯基,其中低级烷醯基部分可任意 被选自 苯基(低级)烷氧羰胺基,羟基,任意具有羟基取代基 之苯 基,胺甲醯基,咪唑基或低级烷硫基中之取代基所 取代, 而胺基可任意具有选自任意具有羟基取代基之低 级烷基, 低级烯基,苯环上任意具有低级烷氧基取代基之苯 基(低 级)烷基,低级烷磺醯基,低级烷醯基,或苯基(低级) 烷 氧羰基中之取代基;被羟基取代之低级烷醯基;低 级烷醯 氧基(低级)烷醯基;低级烷磺醯基;苯磺醯基,其中 苯环 可任意被低级烷基,硝基或任意具有选自低级烷基 和低级 烷醯基中之一或二个取代基之胺基所取代;被醯胺 基取代 之低级烷基,其中低级烷基部分可任意具有选自任 意具有 羟基取代基之苯基,咪唑基,胺甲醯基或低级烷硫 基中之 取代基,而醯胺基可任意具有低级烷基取代基;可 任意具 有选自低级烷基和低级烷醯基中之取代基之被胺 基取代之 低级烷基;苯胺羰基;可任意被苯基(低级)烷基取代 之六 氢 啶基;环烷基;环烯羰基;可任意具有选自羟基和 低 级烷醯氧基中之一至三个取代基之环烷羰基;被四 氢 喃 基取代之低级烷基,其中四氢 喃环可任意具有选 自羟基 和低级烷氧基中之一至四个取代基;被可任意具有 选自低 级烷基和苯基中之取代基而选自 咯啶基,六氢 基, 六氢 啶基和吗福 基中之5节或6节饱和杂环基所取 代之 低级烷醯基;可任意被低级烷醯基取代之被六氢 啶基取 代之羰基;低级烷醯氧基(低级)烷基;被 啶基取代 之低 级烷基;或可与胺基形成醯胺基之胺基酸残基;而p' 为1 至3之整数,但是p+p'为不大于3之整数],与化学式(8) 之化合物:R5aX[式中,R5a为可任意被羟基或氰基取代 之 低级烷基;低级烯基;低级炔基;茉基(低级)烷基;苯 基 ;低级烷氧羰基(低级)烷基,其中低级烷基部分可任 意被 羟基或任意具有苯基(低级)烷氧羰基取代基之胺 基所取代 ;任意具有低级烷基取代基之醯胺基;低级烷磺醯 基;苯 磺醯基,其中苯环可任意被低级烷基,硝基或胺基 所取代 ,而此胺基又任意具有选自低级烷基和低级烷醯基 中之一 或二个取代基;被醯胺基取代之低级烷基,其中低 级烷基 部分任意具有选自任意具有羟基取代基之苯基,咪 唑基, 胺甲醯基或低级烷硫基中之取代基,而醯胺基可任 意具有 低级烷基取代基;可任意具有选自低级烷基和低级 烷醯基 中之取代基之被胺基取代之低级烷基;苯胺羰基, 可任意 被苯基(低级)烷基取代之六氢 啶基;环烷基;被四 氢 喃基取代之低级烷基,其中四氢 喃环可任意具有 选自羟 基和低级烷氧基中之一至四个取代基;低级烷醯氧 基(低 级)烷基;或被 啶基取代之低级烷基,而X为卤素原 子] 相反应,而得化学式(ll)之化合物:[式中,R1,q,R3, m,n,R13,p,A,E,l和 诺酮核之第3和4位间之化学 键之定义如申请专利范围第1项所述,R4和R5a之定义 如上 述,而p"为1至3之整数,但是p+p"为不大于3之整数],( k)使化学式(lk)之化合物,与化学式(15)之化合物: R5bOH[式中,R5b为可任意具有卤素原子中之一至三个 取 代基之低级烷醯基;苯甲醯基,其中苯环可任意被 选自硝 基和胺基中之取代基所取代,而胺基又任意具有选 自低级 烷基,低级烷醯基和苯基(低级)烷氧羰基中之一或 二个取 代基;低级烷氧羰基;被 咯啶基取代之羰基,其中 咯 啶环可任意被苯基(低级)烷氧羰基所取代;被胺基 取代之 低级烷醯基,其中低级烷醯基部分可任意被选自苯 基(低 级)烷氧羰胺基,羟基,任意具有羟基取代基之苯基, 胺 甲醯基,咪唑基或低级烷硫基中之取代基所取代, 而胺基 可任意具有选自任意具有羟基取代基之低级烷基, 低级烯 基,低级烷醯基,或苯基(低级)烷氧羰基中之取代基 ;被 羟基取代之低级烷醯基;低级烷醯氧基(低级)烷醯 基;环 烯羰基;可任意具有选自羟基和低级烷醯氧基中之 一至三 个取代基之环烷羰基;被可任意被低级烷基或苯基 取代而 选自 咯啶基,六氢 基,六氢 啶基和吗福 基中之 5节或6节饱和杂环基所取代之低级烷醯基;可任意 被低级 烷醯基取代之被六氢 啶基取代之羰基;或可与胺 基形成 醯胺基之胺基酸残基]相反应,而得化学式(lm)之化 合物 :[式中,R1,q,R3,m,n,R13,p,A,E,l和 诺酮 核之第3和4位间之化学键之定义如申请专利范围 第1项所 述,R4和R5b之定义如上述,而p"为1至3之整数,但是p+ p"为不大于3之整数],(l)使化学式(ln)之化合物:[式 中 ,R1,q,R3,m,n,R13,p,p'B,l和 诺酮核之第3和 4位间之化学键之定义如申请专利范围第1项所述,R 6为氢 原子,低级烷基,可任意具有一至三个卤素取代基 之低级 烷醯基,低级烷氧羰基,羧基(低级)烷基,低级烷氧 羰基 (低级)烷基,低级烯基,任意具有低级烷基取代基之 被醯 胺基取代之低级烷基,或苯基(低级)烷氧羰基],与 化学 式(16)之化合物:R7aX[式中,R7a为低级烷基,低级烷氧 羰基(低级)烷基,羧基(低级)烷基,低级烯基,或任意 具 有低级烷基取代基之被醯胺基取代之低级烷基,而 X为卤 素原子]相反应,而得化学式(lo)之化合物:[式中,R1, q,R3,m,n,R13,p,p"B,l和 诺酮核之第3和4位间 之化学键之定义如申请专利范围第1项所述,R6和R7a 之定 义如上述],(m)使化学式(ln)之化合物,与化学式(17) 之 化合物:R7bOH[式中,R7b为任意具有一至三个卤素取 代 基之低级烷醯基,低级烷氧羰基,或苯基(低级)烷氧 羰基 ]相反应,而得化学式(lp)之化合物:[式中,R1,q,R3 ,m,n,R13,p,p"B,l和 诺酮核之第3和4位间之化学 键之定义如申请专利范围第1项所述,R6和R7b之定义 如上 述],(n)使化学式(lq)之化合物:[式中,R1,q,R3,m ,n,和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请 专 利范围第1项所述,p'之定义如上述,R13a之定义如R13 所 述,但是R13a至少有一基为氰基],转化成化学式(lr) 之 化合物:[式中,R1,q,R3,m,n,和 诺酮核之第3和4 位间之化学键之定义如申请专利范围第1项所述,p" 之定 义如上述,R13b之定义如R13所述,但是R13b至少有一基 为甲 基],(o)使化学式(ls)之化合物:[式中,R1,q, R3,m,n,和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申 请专利范围第1项所述,p'之定义如上述,R13c之定义 如 R13所述,但是R13c至少有一基为被氰基取代之低级 烷氧 基],转化成化学式(lt)之化合物:[式中,R1,q,R3,m ,n,和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请 专 利范围第1项所述,p"之定义如上述,R13d之定义如R13 所 述,但是R13d至少有一基为被甲 基取代之低级烷氧 基] ,(p)使化学式(lu)之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n ,R13和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请 专 利范围第1项所述,pa为0或为1至2之整数],与化学式( 19 )之化合物相反应:[式中,R20和R21各为低级烷氧基], 而得化学式(lv)之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n, R13和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请 专利 范围第1项所述,pa,R20和R21之定义如上述],(q)使化 学式(lw)之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n,R13,p, A,E,X,l和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申 请专利范围第1项所述,p'之定义如上述],与化学式( 20) 之化合物:HNR4R5[式中,R4和R5之定义如申请专利范围 第1项所述]相反应,而得化学式(lx)之化合物:[式中, R1,q,R3,m,n,R13,p,A,E,l,R4,R5和 诺酮核 之第3和4位间之化学键之定义如申请专利范围第1 项所述 ,而p"之定义如上述],(r)使化学式(ly)之化合物:[式 中,R1,q,R3,m,n,R13,p,B,l,X和 诺酮核之第 3和4位间之化学键之定义如申请专利范围第1项所 述,p' 之定义如上述],与化学式(21)之化合物:HNR6R7[式中, R6和R7之定义如申请专利范围第1项所述]相反应,而 得化 学式(lz)之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n,R13,p, B,l,R6,R7和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如 申请专利范围第1项所述,而p"之定义如上述],(s)使 化 学式(lA)之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n,R13,p, X和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请专 利范 围第1项所述,p'之定义如上述,而D为低级伸烷基], 与 化学式(20)之化合物:R22H[式中,R22为下式之基:(R32 和R33之定义如申请专利范围第1项所述),苯甲醯氧 基, 低级烷磺醯氧基,低级烷醯氧基,低级烷硫基,苯并 咪唑 硫基,嘧啶硫基,任意具有低级烷基取代基之咪唑 硫基, 在苯环上任意具有选自硝基和胺基中之取代基之 苯硫基, 啶硫基,或 咯基],或化学式(23)之化合物:R23M[式 中,R23为羟基,低级烷氧基,苯甲醯氧基,低级烷磺醯 氧基,低级烷醯氧基,或具有选自氰基,羟基和任意 具有 低级烷基取代基之胺基中之一或二个取代基之低 级烷氧基 ,而M为硷金属]相反应,而得化学式(lB)之化合物:[式 中,R1,q,R3,m,n,R13,p和 诺酮核之第3和4位间 之化学键之定义如申请专利范围第1项所述,D和p" 之定义 如上述,R24之定义如上述R22或R23所述],(t)使化学式( lA')之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n,R13,p,X和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请专利 范围第 1项所述,p'之定义如上述,而D'为低级伸烷基],与化 学 式(23a)之化合物相反应:[式中,M之定义如上述],而 得 化学式(1B')之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n,R13, p和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请专 利范 围第1项所述,D'和p"之定义如上述],(u)使化学式(lc) 之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n,R13,p,A,E,X ,l和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请 专利 范围第1项所述,而p'之定义如上述],转化成化学式( lD) 之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n,R13,p,A,E,l 和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请专 利范围 第1项所述,而p"之定义如上述],(v)使化学式(lE)之化 合物:[式中,R1,q,R3,m,n,R13,p和 诺酮核之第 3和4位间之化学键之定义如申请专利范围第1项所 述,而D 和p'之定义如上述],与化学式(24)之化合物:R25X[式 中 ,R25为低级烷醯基,低级烯基,低级烷基,低级烷磺醯 基,具有选自羟基和任意具有低级烷基取代基之胺 基中之 一或二个取代基之低级烷基,或苯甲醯基,而X为卤 素原 子],或化学式(25)之化合物:R26M[式中,R26为-OCN基 ,而M之定义如上述]相反应,而得化学式(lE')之化合 物 :[式中,R1,q,R3,m,n,R13,p和 诺酮核之第3和4 位间之化学键之定义如申请专利范围第1项所述,D 和p"之 定义如上述,而R27之定义如R25所述,或为胺甲醯基], ( w)使化学式(lD)之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n, R13,p,A,E,l和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定 义如申请专利范围第1项所述,而p"之定义如上述], 与化 学式(26)之化合物:R28-N=C=O[式中,R28为氢原子, 苯基或低级烷基]相反应,而得化学式(lD')之化合物 :[ 式中,R1,q,R3,m,n,R13,p,A,E,l和 诺酮核之 第3和4位间之化学键之定义如申请专利范围第1项 所述, 而R28和p'之定义如上述],(x)使化学式(lM)之化合物:[ 式中,R1,q,R3,m,n,和 诺酮核之第3和4位间之化 学键之定义如申请专利范围第1项所述,p'之定义如 上述 ,R13e之定义如R13所述,但是R13e至少有一基为低级烯 氧基],转化成化学式(lN)之化合物:[式中,R1,q,R3 ,m,n和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请 专 利范围第1项所述,p"之定义如上述,而R13f之定义如R 13 所述,但是R13f至少有一基为被环氧乙基取代之低 级烷氧 基],接着任意使化合物(lN)与化学式(29)之化合物: HNR32R33(R32和R33之定义如上述)相反应,或使化合物( lN)水解,而得化学式(10)之化合物:[式中,R1,q,R3 ,m,n和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请 专 利范围第1项所述,R13g之定义如R13所述,但是R13g至 少 有一基为具有选自羟基和下式之基:(R32和R33之定 义如 上述)中之取代基之低级烷氧基,而p"为1至3之整数) ,(A )使化学式(lP)之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请专利 范围第1 项所述,p'之定义如上述,而R13h之定义如R13所述,但 是R13h至少有一基为低级烷醯基]转化成化学式(lQ) 之化 合物:[式中,R1,q,R3,m,n和 诺酮核之第3和4位间 之化学键之定义如申请专利范围第1项所述,p"之定 义如 上述,R13i之定义如R13所述,但是R13i至少有一基为任 意具有选自低级烷氧羰基,羧基或羟基中之取代基 之低级 烯基],接着任意使化合物(lQ)转化成化学式(lR)之化 合 物:[式中,R1,q,R3,m,n和 诺酮核之第3和4位间之 化学键之定义如申请专利范围第1项所述,p"之定义 如上 述,R13j之定义如R13所述,但是R13j至少有一基为任意 具有选自低级烷氧羰基,羧基或羟基中之取代基之 低级烯 基],(B)使化学式(lS)之化合物:[式中,R1,q,R3,m ,n,R13,A和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如 申请专利范围第1项所述,pa之定义如上述],与化学 式( 19)之化合物:[式中,R20和R21之定义如上述]相反应, 而得化学式(lT)之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n, R13,A和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申 请专 利范围第1项所述,而pa之定义如上述],(C) 使化学式 ( lU)之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n,R8和 诺酮核 之第3和4位间之化学键之定义如申请专利范围第1 项所述 ,R40为氢原子,低级烷基或低级烷醯基,R43为低级烷 氧 基,卤素原子,任意具有选自低级烷基和低级烷醯 基中之 一或二个取代基之胺基,或硝基,t为0,1或2,s为1至3 之整数,但是t和s之总和不大于3],与化学(43)之化合 物 :R41X[式中,R41为低级烷基,而X为卤素原子]相反应, 而得化学式(lV)之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n,R8 和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请专 利范围 第1项所述,而R40,R42,R43,t和s之定义如上述],(D) 使化学式(lU)之化合物,与化学式(44)之化合物:R42OH[ 式中,R42为低级烷醯基]相反应,而得化学式(lW)之化 合 物:[式中,R1,q,R3,m,n,R8和 诺酮核之第3和4位 间之化学键之定义如申请专利范围第1项所述,而R 40, R41,R43,t和s之定义如上述],(E)使化学式(lX)之化合 物:[式中,R1,q,R3,m,n,R13和 诺酮核之第3和4 位间之化学键之定义如申请专利范围第1项所述,D 和pa之 定义如上述],与化学式(45)之化合物:相反应,而得 化 学式(lY)之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n,R13和 诺酮核之第3和4位间之化学键之定义如申请专利 范围第1 项所述,而D和pa之定义如上述],(F)使化学式(47)之化 合物环化:[式中,R,R1和q之定义如申请专利范围第1 项 所述,而R44为低级烷氧羰基],而得化学式(lff)之化 合 物:[式中,R,q和R1之定义如申请专利范围第1项所述] ,(G)使化学式(lgg)之化合物:[式中,R1,q,R3,m,n ,R13,p,A,E,l和 诺酮核之第3和4位间之化学键之 定义如申请专利范围第1项所述,R4'和p'之定义如上 述, 而R45为低级烷醯基而具有一个卤素取代基且又可 任意具 有选自苯基(低级)烷氧羰胺基,羟基,任意具有羟基 取代 基之苯基,胺甲醯基,咪唑基和低级烷硫基中之取 代基] ,与化学式(48)之化合物:R46H[式中,R46为胺基而可任 意具有选自任意具有羟基取代基之低级烷基,低级 烯基, 任意具有低级烷氧基取代基之苯基(低级)烷基,低 级烷磺 醯基,低级烷醯基,及苯基(低级)烷氧羰基中之取代 基] 相反应,而得化学式(lhh)之化合物:[式中,R1,q,R3 ,m,n,R13,p,A,E,l和 诺酮核之第3和4位间之化 学键之定义如申请专利范围第1项所述,而R4'和p"之 定义 如上述,而R47为被胺基取代之低级烷醯基,其中低 级烷 醯基部分可任意具有选自苯基(低级)烷氧羰胺基, 羟基, 任意具有羟基取代基之苯基,胺甲醯基,咪唑基及 低级烷 硫基中之取代基,而胺基可任意具有选自任意具有 羟基取 代基之低级烷基,低级烯基,任意具有低级烷氧基 取代基 之苯基(低级)烷基,低级烷磺醯基,低级烷醯基及苯 基( 低级)烷氧羰基中之取代基],或(H)使化学式(1)位化 合物 (式中R13为羟基),与下式化合物:R17X[式中,R17为被 羧基取代之烷基,被低级烷氧羰基取代之烷基,被 低级烷 醯氧基取代之低级烷基,被低级烯氧基取代之低级 烷基, 低级烷氧基(低级)烷基,烷基,低级烷基而具有选自 羟基 ,低级烷醯氧基,三(低级)烷铵基,低级烷氧基,或下 式 之基:(式中,R32和R33之定义如上述)中之一或二个取 代 基,被卤素取代之低级烷基,被低级烷磺醯氧基取 代之低 级烷基,该苯甲醯氧基取代之低级烷基,被三环[3.3. 1.1 ]癸基取代之低级烷基,下式之基:(式中,A,l,R4和R5 之定义如上述),被胺甲醯氧基取代之低级烷基,被 低级 烷硫基取代之低级烷基,被低级烷磺醯基取代之低 级烷基 ,被低级烷亚磺醯基取代之低级烷基,烯基,低级烷 醯基 ,低级烷磺醯基,低级炔基,苯基(低级)烷基,环烷基, 环烯基,被氰基取代之低级烷基,被环氧乙基取代 之低级 烷基,被 醯亚胺基取代之烷基,被 咯基取代之低级 烷 基,被甲 基取代之低级烷基,具有选自羟基和任意 具有 低级烷基取代基之胺基中之一或二个取代基之低 级烷氧基 (低级)烷基,可任意具有选自低级烷基和氧基中之 取代基 之被吗福 基取代之低级烷基,被苯并咪唑硫基取 代之低 级烷基,被苯并咪唑亚磺醯基取代之低级烷基,被 咪唑并 [4,5-c] 啶羰基取代之低级烷基,被嘧啶硫基取代之 低级烷基,被嘧啶亚磺醯基取代之低级烷基,被嘧 啶磺醯 基取代之低级烷基,可于咪唑环上任意具有低级烷 基取代 基之被咪唑硫基取代之低级烷基,可于咪唑环上任 意具有 低级烷基取代基之被咪唑磺醯基取代之低级烷基, 可于苯 环上任意具有选自硝基和胺基中之取代基之被苯 硫基取代 之低级烷基,可于苯环之上任意具有选自硝基和胺 基中之 取代基之被苯磺醯基取代之低级烷基,而胺基又任 意具有 选自低级烷醯基和低级烷基中之一或二个取代基, 被 啶 硫基取代之低级烷基,于 啶环上任意具有氧基取 代基之 被 啶磺醯基取代之低级烷基,而X之定义如上述]相 反应 ,而得化学式(1)之对应化合物[式中,R13为下式之基: |
