氨基二醇衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，其中R¹和R²为氢或芳烷基，R³为烷基，环烷基，或环烷基烷基，R⁴和R⁵为氢，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基，或杂环基，R⁶和R⁷是氢，烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，或芳烷基，R⁶和R⁷也可与携带它们的碳原子连成环烷基。这种新型化合物是制备药物，尤其是制备血管紧张肽原酶和HIV蛋白酶抑制剂的中间体。

主权项

1、制备式Ⅰ化合物及其盐的方法， 式中，R1和R2为相同或不同的下列基团，它们可以是氢，1-[(C6-C14)-芳基]-(C1-C6)-烷基，1，1-二-[(C6-C14)-芳基]-(C1-C6)烷基或1，1，1-三-[(C6-C14)-芳基]-(C1-C6)-烷基，在所有情况下，其芳基可被一个或两个相同或不同的(C1-C6)烷基，(C1-C4)-烷氧基和卤素这类基团所取代； R3为(C1-C12)-烷基，单环、双环或三环的(C3-C18)-环烷基或单环、双环或三环的(C3-C18)-环烷基-(C1-C6)-烷基，在所有的情况下，其中的环烷基可随意用(C1-C6)烷基所取代； R4和R5为相同或不同的下列基团，它们可以是氢，(C1-C12)-烷基，(C3-C12)-环烷基，(C3-C12)环烷基-(C1-C6)烷基，(C6-C14)-芳基，(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基，在所有的情况下，其芳基可以用一个，二个，或三个(C1-C6)-烷基，(C1-C4)-烷氧基，卤素，het，或het-(C1-C6)烷基这类基团取代，其中，het是一个五元，六元或七元杂环。该环能随意同苯相稠合，而且可以芳香化，部分氢化或完全氢化，该环并可作为一个杂单元含有一个或二个相同或不同的N，O，S，NO，SO，以及SO2这类基团，而且能用一个或二个相同或不同的(C1-C6)-烷基，(C1-C4)烷氧基以及卤素这类基团取代； R6和R7为相同或不同的下列基团，它们可以是氢，(C1-C12)-烷基，(C3-C12)-环烷基，(C3-C12)-环烷基-(C1-C6)-烷基，(C6-C14)-芳基，或(C6-C14)-芳基-(C1-C6)-烷基，在所有情况下，其芳基可以用一个，二个，或三个相同或不同的(C1-C6)-烷基， (C1-C4)-烷氧基以及卤素这类基团取代； R6和R7也可与携带它们的碳原子连为(C3-C12)-环烷基，该制备方法是，将式Ⅳ化合物同一种正膦反应，所形成的化合物可随意转化成它们的盐， 式中，R1，R2，R3，R6和R7的定义如上面所述。