2 –甲基–2 –(1,2,3–三唑–1–基)甲基配那基–3 –羧酸衍生物之制备方法

摘要

２α=甲基-二β-(1，2，3-三唑-1-基)甲基配那(penam)基-3α-羧酸衍生物之制法系经由使得如下式之青霉素酸亚衍生物□ (Ⅲ)（式中Ｒ为氰霉素羧基保护基，及Ｒ1为氢或卤基，Ｒ2为氢，低级烷基等）与如下式之三唑衍生物□ (Ⅳ)（式中Ｒ3及Ｒ4为氢，三烷基矽烷基，低级烷基，低级烷氧基等；及Ｒ5为氢或取代有选自低级烷基，基及苯基中之３个基之矽烷基）于溶剂内起反应。

主权项

1.一种制备如下列式(1)所示的2一甲基-2一(1,2, 3一三唑-1-基)甲基配那基-3-羧酸衍生物之方法 其中R 为三氯乙基,二苯甲基,P-硝基V基,P-甲氧苄基;R1为 氢原子或卤素原子;R2为氢原子,卤素原子,苯基乙 醯胺 基团或苯氧基乙醯胺基团;R3为氢原子或甲基及甲 氧基羰 基;R4为氢原子,C1-C4烷基团,苯基团,甲醯基团,甲 基或甲氧基羰基,或P-硝基苄氧羰基团,该方法包括 在约 90至150℃下于一溶剂内令每莫耳的如下列式(III)所 示之 青霉素酸亚 衍生物与约1至10莫耳的如下式(IV)所 示之 三唑衍生物起反应并加热之:其中R,R1与R2如上所定 义 ,其中R3与R4如上所定义,而R5为氢原子或具有3个择 自 包含低级烷基,卞基与苯基之群中的取代基团之矽 烷基。2.如申请专利范围第1项之方法,其中式(IV) 三唑衍生物 之用量约为2至4莫耳/莫耳式(III)青霉素酸亚 衍生 物 。3.如申请专利范围第1项之方法,其中该反应系于 一密封 管内在一沸点低于110℃之溶剂内于约110-120℃加热 进 行的。4.如申请专利范围第1项之方法,其中该溶剂 为乙 ,丙 ,丁 ,1,2一二氯乙烷,1,2-二氯丙烷,1,1,3一