口服有效的膦酰羟酰脯氨酸的制备方法

摘要

公开了从亚膦酸或氯代亚膦酸的中间产物制备膦酰羟酰脯氨酸的方法。这样制得的化合物具有血管紧张转化酶抑制作用，而且是有效的抗高血压药剂。本发明还以口服有效的如下式的抗高血压药剂为目的。其中的R1是一些烷基或芳烷基团。

主权项

1、一种制备下式化合物的方法：其中包括a)在二环已基碳二亚胺和N，N-二甲氨基吡啶存在时，将下式的膦酸偶合到下式N-保护的羟酰脯氨酸酯得出下式的中间产物b)用高碘酸钠氧化从(a)生产的中间产物而得出下式的酯产物c)去除R₄酯基团和被护氨基上的保护基而产生理想的终产物其中的：R₂是q是0或从1-7的整数；R₆是氢，1-4碳原子的烷基，1-4碳原子的烷氧基，Cl，Br，F，CF₃或羟基；p是1，2或3，但只在R₆是氢，甲基，甲氧基，Cl或F时，p才能是2或3；R₄是容易除去的酯保护基；以及prot是容易除去的氨基保护基。