| 主权项 |
1、一种制备式Ⅰ化合物的方法， <img file="911041109_IMG2.GIF" wi="1080" he="533" />式中A可以是-CH<sub>2</sub>-、-O-、-NR<sub>9</sub>-、-S-、-SO-或-SO<sub>2</sub>-，其中R<sub>9</sub>是氢或1-4个碳原子的低级烷基； X是氧或硫； Y是-NR<sub>8</sub>、-O-、-S-或-<img file="911041109_IMG3.GIF" wi="103" he="243" />；R<sub>1</sub>是芳基、芳基烷基、杂环或(杂环)烷基； R<sub>2</sub>是氢、羟基或-<img file="911041109_IMG4.GIF" wi="140" he="140" />；R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>各自分别是氢、烷基或芳基烷基，或者R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>与与之相连的碳原子一起形成一个5-7元碳环； R<sub>5</sub>选自H、烷基、囟代烷基、链烯基、炔基、环烷基、芳基烷基、环烷基烷基、-CN、-NO<sub>2</sub>、-COR、-CONHR、-CONR<sub>2</sub>、-CF<sub>3</sub>、S-烷基、-SO烷基、-SO<sub>2</sub>烷基、<img file="911041109_IMG5.GIF" wi="75" he="118" />(O-烷基)<sub>2</sub>、<img file="911041109_IMG6.GIF" wi="255" he="178" />、囟素、氨基、取代氨基、O-烷基、OCF<sub>3</sub>、OCH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>、-OCO烷基、-OCONR烷基、-NRCO烷基和NRCOO烷基、NRCONR<sub>2</sub>，每个上述基团中的R可以是氢、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基或(环烷基)烷基或囟代烷基；R<sub>6</sub>选自H、烷基、囟素、OH、O-烷基、氨基和取代的氨基、O-烷基、OCO烷基、OCONR烷基、NRCO烷基和NRCOO烷基、NRCON(R)<sub>2</sub>，每个上述基团中的R可以是氢、烷基、芳基、芳基烷基、环烷基、(环烷基)烷基或囟代烷基； R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自分别选自氢、烷基、芳基烷基； 或者R<sub>1</sub>和R<sub>8</sub>、或者R<sub>1</sub>和R<sub>7</sub>、或者R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>一起可以形成一个5-7元的饱和或不饱和环，该环可以进一步包括稠合在该5-7元环的两个碳原子上的芳基； n等于1、2或3；和 R<sub>10</sub>是氢、羟基、烷基或O-烷基； 该方法包括： 在有机溶剂中，式Ⅲ化合物与式Ⅹ化合物反应，式Ⅲ和Ⅹ如下： <img file="911041109_IMG7.GIF" wi="1087" he="687" />或在有机溶剂中，式Ⅴ化合物与式Ⅹ化合物反应，式Ⅴ和Ⅹ如下： Ⅴ R<sub>1</sub>N=C=Z (Z=O，S) 其中Z是氧或硫， <img file="911041109_IMG8.GIF" wi="1047" he="420" />或在胺催化剂存在下，在有机溶剂中式Ⅵ化合物与式Ⅹ化合物反应，式Ⅵ和Ⅹ如下： <img file="911041109_IMG9.GIF" wi="1067" he="633" />或在碱存在下，在有机溶剂中式Ⅶ化合物与式Ⅹ化合物反应，式Ⅶ和Ⅹ如下： <img file="911041109_IMG10.GIF" wi="780" he="193" />其中X<sup>1</sup>是羟基或氯， <img file="911041109_IMG11.GIF" wi="1213" he="393" />或在有机溶剂中将Lawesson试剂或P<sub>4</sub>S<sub>10</sub>与其中X是氧的式Ⅰ化合物反应， 或在有机溶剂中将氯甲酸4-硝基苯酯和碱与式Ⅺ化合物反应，得到其中R<sub>1</sub>和R<sub>7</sub>连在饱和环上的化合物，式Ⅺ如下： <img file="911041109_IMG12.GIF" wi="1067" he="640" />和在有机溶剂中用碱环化式ⅩⅤ化合物，式ⅩⅤ如下： <img file="911041109_IMG13.GIF" wi="1027" he="507" /> |
