发明名称 抗肿瘤药依托泊甙的合成新工艺
摘要 本发明涉及抗肿瘤药依托泊甙(VP16-213,Etoposide)的合成新工艺,该工艺反应线路短、操作简便、收率高、原材料成本低,适宜于工业化生产。
申请公布号 CN1057054A 申请公布日期 1991.12.18
申请号 CN90102873.8 申请日期 1990.06.07
申请人 国家医药管理局上海医药工业研究院 发明人 王志光;马维勇;张椿年
分类号 C07H15/24 主分类号 C07H15/24
代理机构 中国科学院上海专利事务所 代理人 王巍
主权项 1、一种合成抗肿瘤药依托泊甙(VP16-213,Etoposide)的新工艺,该工艺包括将4′-去甲表鬼臼毒素7与化合物16在0℃~30℃的温度下,以三氟化硼。乙醚为催化剂直接缩合,制得4′-去甲表鬼臼毒素-4-(2,3-二-0-氯乙酰-4,6-0-亚乙基)-β-D吡喃葡萄糖苷19,再将化合物19用Zn(OAC)<sub>2</sub>在甲醇中80℃,2小时脱除氯乙酰基保护基后制得依托泊甙 反应式如下: <img file="901028738_IMG1.GIF" wi="1745" he="1415" />
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