吲哚衍生物的制备方法,申请号CN85106225.3-传众专利搜索

发明名称	吲哚衍生物的制备方法
摘要	描述了用于治疗和/或预防由于颅脑血管扩张所引起的疼痛特别是偏头痛的结构式(I)之化合物或其生理上可接受的盐和溶剂化物。化合物(1)可通过使结构式(II)之化合物环化而制得
申请公布号	CN1015055B	申请公布日期	1991.12.11
申请号	CN85106225.3	申请日期	1985.08.19
申请人	格拉克索公司	发明人	亚历山大·威廉·奥克斯福特
分类号	C07D209/14;A61K31/40;//(C07D209/14 C07D209:12)	主分类号	C07D209/14
代理机构	中国专利代理有限公司	代理人	齐曾度
主权项	1、一种制备按结构式(Ⅰ)的化合物或其医药上可接受的盐或溶剂化物的方法，<img file="85106225_IMG1.GIF" wi="800" he="328" />(Ⅰ)该方法包括：(A)将结构式(Ⅱ)的化合物进行环化<img file="85106225_IMG2.GIF" wi="800" he="366" />(Ⅱ)或(B)将结构式(Ⅴ)的化合物或其被保护衍生物与二甲胺反应<img file="85106225_IMG3.GIF" wi="800" he="322" />(Ⅴ)式中Y是卤素原子，或(C)将结构式(Ⅷ)的化合物或其盐或其被保护衍生物进行还原，<img file="85106225_IMG4.GIF" wi="800" he="424" />(Ⅷ)式中W是能够被还原而形成二甲氨基乙基的基团，并且当：(a)当W是-CH<sub>2</sub>CN，在二甲胺存在条件下，并在一种催化剂存在条件下用氢处理式(Ⅷ)化合物；(b)当W是-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>或-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHMe，在一种碱金属或碱土金属的硼氢化物或氰基氢硼化物存在条件下，用甲醛使式(Ⅷ)化合物还原甲基化；(c)当W是-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)COR<sub>10</sub>(其中R<sub>10</sub>代表一个苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、-COCON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-CH<sub>2</sub>CON(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>或COCH<sub>2</sub>N(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>，将式(Ⅷ)化合物用碱金属或碱土金属的氢硼化物或氰基氢硼化物或用金属氢化物进行处理；或(D)将结构式(Ⅸ)的化合物或其盐与甲胺反应，<img file="85106225_IMG5.GIF" wi="800" he="320" />(Ⅸ)式中X代表苯氧基；或(E)将结构式(Ⅺ)的化合物与甲基化试剂反应，<img file="85106225_IMG6.GIF" wi="800" he="341" />(Ⅺ)式中R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>各代表氢或甲基，并且R<sub>12</sub>、R<sub>13</sub>和R<sub>14</sub>之中至少有一个是氢，或(F)将结构式(Ⅻ)的季铵盐进行脱烷基化，<img file="85106225_IMG7.GIF" wi="800" he="266" />(Ⅻ)式中R<sub>15</sub>是甲基，E<img file="85106225_IMG8.GIF" wi="48" he="75" />是碘阴离子，或(G)将结构式(ⅪⅤ)的二氢吲哚应用2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌进行氧化脱氢；<img file="85106225_IMG9.GIF" wi="800" he="321" />(ⅪⅤ)或(H)将结构式(Ⅰ)的化合物的被保护衍物或其盐经过反应而除去一个或多个保护基；并且在必要时，使所得的结构式(Ⅰ)的化合物或其盐进一步进行下列的一步或两步反应：(Ⅰ)除去任何保护基，或(Ⅱ)将结构式(Ⅰ)的化合物或其盐转化为其生理上可接受的盐或溶剂化物。
地址	英国伦敦