发明名称 IMIDAZOLE DERIVATIVES, PROCESS FOR THEIR PREPARATION, NOVEL INTERMEDIATE PRODUCTS, THEIR APPLICATIONS AS PHARMACEUTICALS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS HOLDING SAME
摘要 L'invention a pour objet les produits de formule (I): (I) dans laquelle: A représente reste d'un radical carboxyclique ou hétérocyclique saturé ou insaturé, R représente alkyle, alkényle ou alkynyle; R1, R2, R3 et R4, représentent hydrogène; halogène; hydroxyle; cyano; nitro; sulfo; formyle; benzoyle; acyle; acyloxy; carboxy libre, salifié ou estérifié; mercapto; alkyle; alkényle; alkynyle; alkoxy; alkylthio; aryle; arylalkyle; arylalkényle; -(CH2)m-SO2-X-R14; ou dans lesquels: ou bien R6 et R7 ou R8 et R9, identiques ou différents, représentent hydrogène, alkyle, alkényle, aryle, arylalkyle, et -(CH2)m-SO2-X-R14 avec m représente 0 à 4, soit X-R4 représente NH2, soit X représente -NH-, -NH-CO-NH-ou -NH-CO- ou simple liaison et R14 représente alkyle, alkényle ou aryle, ou bien R6 et R7 ou R8 et R9 forment avec azote auquel ils sont liés un radical carboxyclique ou hétérocyclique, ou bien R8 et R9, identiques ou différents, représentent acyle, alkyl ou arylsulfonyle; R5 représente alkylène; Y représente -Y1-B-Y2 dans lequel: Y1 représente aryle carboxyclique ou hétérocyclique éventuellement substitués par R1, R2, R3 et R4, B représente: soit simple liaison entre Y1 et Y2, soit -CO-, -NH-CO-, -CO-NH- ou -O-(CH2)n- avec n représentent 0 à 3, Y2 représente Y1, si B représente une simple liaison, hydrogène, cyano, carboxy libre, salifié ou estérifié, étant entendu que: lorsque A représente phényle éventuellement substitué par halogène, alkyle, alkoxy, acyle, carboxy libre ou phényle substitué par 5 atomes de fluor, R5 représente -CH2-, et Y représente -Y1-B-Y2 dans lequel Y1 représente phényle non substitué et Y2 représente phényle substitué en ortho par carboxy libre éventuellement salifié, tétrazolyle, trifluoro-méthyl-sulfonamide et éventuellement halogène, alkyle, nitro ou méthoxy, alors B représente -CO-NH- ou -O-(CH2)n- avec n représentant 2 ou 3, lesdits produits de formule (I) étant sous toutes les formes isomères possibles racémiques, énantiomères et diastéréoisomères, ainsi que les sels d'addition avec les acides minéraux et organiques ou avec les bases minérales et organiques desdits produits de formule (I). L'invention concerne également un procédé de fabrication desdits produits, leur usage pour la préparation de médicaments, les compositions pharmaceutiques contenant lesdits produits et des intermédiaires pour la préparation desdits produits.
申请公布号 CA2044087(A1) 申请公布日期 1991.12.09
申请号 CA19912044087 申请日期 1991.06.07
申请人 ROUSSEL-UCLAF 发明人 FORTIN, MICHEL;FRECHET, DANIEL;HAMON, GILLES;JOUQUEY, SIMONE;VEVERT, JEAN-PAUL
分类号 A61K31/415;A61K31/4184;A61K31/435;A61K31/44;A61K31/496;A61K31/50;A61K31/52;A61K31/522;A61K31/54;A61K31/541;A61K31/55;A61P1/00;A61P9/04;A61P9/08;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/02;A61P15/00;C07D235/02;C07D235/08;C07D403/10;C07D403/12;C07D471/04;C07D473/00;C07D473/04;C07D473/28;C07D473/30;C07D487/04;C07D495/04;C07D513/04;(IPC1-7):C07D235/02;C07D491/04;C07D333/36;C07D233/66 主分类号 A61K31/415
代理机构 代理人
主权项
地址