发明名称 血小板激活因子的双芳基酰胺和脲拮抗剂
摘要 提供如下通式的双芳基酰胺和脲化合物<img file="91102966.4_ab_0.GIF" wi="635" he="322" />其中X为二价酰胺或脲取代基,Y为含氮杂环,该化合物是血小板激活因子抑制剂。同时也提供含该化合物的药物组合物以及包括处理与血小板激活因子有关连的情况的方法。
申请公布号 CN1056494A 申请公布日期 1991.11.27
申请号 CN91102966.4 申请日期 1991.05.04
申请人 美国氰胺公司 发明人 阿伦·威斯纳
分类号 C07D277/30;C07D277/22;C07D213/24;C07D215/06;C07D471/04;C07C235/34;C07C275/24;A61K31/395;A61K31/165 主分类号 C07D277/30
代理机构 上海专利事务所 代理人 张恒康
主权项 1、一种分子式为 <img file="911029664_IMG2.GIF" wi="807" he="373" />的化合物及其药理学上可接受的盐,其特征在于,其中:(A)X为选自含 <img file="911029664_IMG3.GIF" wi="1560" he="647" />一组中的一个二价基团,其中P为整数0或1,n为整数0、1或2;m为整数0、1、2或3;R<sub>3</sub>选自含C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基和C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氨基的一组; (B)R<sub>1</sub>代表芳环的一个或一个以上可以是相同或不同的取代基,并选自含下面基团的一组: (i)C<sub>1</sub>-C<sub>25</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>25</sub>链烯基、C<sub>1</sub>-C<sub>25</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>25</sub>硫代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>25</sub>链烯氧基、苯基、苯氧基、取代的苯基和取代的苯氧基其中取代基选自含C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷氧基、卤素和三氟甲基的一组; (ii)氢、卤素、三氟甲基、氰基和硝基; (iii)-CO<sub>2</sub>R<sub>4</sub>、-CONHR<sub>3</sub>、-CHO、OCONHR<sub>4</sub>和-NHCOR<sub>4</sub>,其中R<sub>4</sub>选自含C<sub>1</sub>-C<sub>25</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>25</sub>链烯基、苯基和取代苯基的一组,取代苯基中取代基选自含C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>20</sub>烷氧基、卤素和三氟甲基的一组; (C)基团R<sub>2</sub>代表芳香环的一个或一个以上取代基,它们可在任何位置,并选自由氢、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基和卤素组成的一组; (D)基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-Y是这样一个基团,其中q是从0到1的整数,Y代表芳环的单个取代基,它可占据任何位置,并且是可被含至少一个氮原子和任选的一个或一个以上其它氮或硫原子的5-6元环任意取代的稳定的单环或双环芳杂环,杂环的取代基选自含C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>酰基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基的一组。
地址 美国新泽西州