| 发明名称 | 4(3H)-氧代-5，6，7，8-四氢吡啶并[2，3-d]嘧啶衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | N[4-(N-[2-氨基-(4(3H)-氧代-5，6，7，8-四氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-6-基甲基]-氨基)苯甲酰基]-L谷氨酸的衍生物是抗肿瘤药剂这类化合物可通过水解相应的化合物(其中2-氨基和谷氨酸羧基是被保护着的)来制备。 | ||
| 申请公布号 | CN1014895B | 申请公布日期 | 1991.11.27 |
| 申请号 | CN87104596.6 | 申请日期 | 1987.06.30 |
| 申请人 | 普林斯顿大学托管委员会 | 发明人 | 爱德华·C·泰勒;乔治·彼得·比尔兹利;石全;詹姆斯·M·汉比 |
| 分类号 | C07D471/04;//(C07D471/04,221:00,239:00) | 主分类号 | C07D471/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 杨九昌;杨丽琴 |
| 主权项 | 1、制备式(Ⅰ)化合物及其互变异构体的方法<img file="87104596_IMG1.GIF" wi="800" he="222" />式中：R<sup>1</sup>是氢、甲基、乙基或R<sup>5</sup>CO-R<sup>5</sup>是氢或具有1至6个碳原子的烷基，标有＊号的碳原子的构型是L型。该方法包括：(A)水解以下式(Ⅱ)的化合物<img file="87104596_IMG2.GIF" wi="800" he="194" />(Ⅱ)式中：R<sup>1</sup>的定义如上，R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>是相同或不相同的羧基保护基团，R<sup>4</sup>是氨基保护基团；或者(B)催化氢化下式的一种化合物<img file="87104596_IMG3.GIF" wi="800" he="238" />式中：R<sup>1</sup>是氢、甲基、乙基或R<sup>5</sup>CO-；R<sup>5</sup>是氢或具有1至6个碳原子的烷基；标有＊号的碳原子的构型是L型；或者(C)用化学式为R<sup>5</sup>COOH的酸(其中R<sup>5</sup>是氢或具有1至6个碳原子的烷基)或它的一种活性酰化衍生物处理下式的化合物<img file="87104596_IMG4.GIF" wi="800" he="223" />标有＊号的碳原子的构型是L型。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||