| 主权项 |
1、能延长释放肽的时间的肽脂质体制剂的制备方法，其特征在于： a)α)将磷脂成分，必要时和亲脂的添加剂一起溶解在合适的有机溶剂中，去除此溶剂，得到的脂质基体在添加肽的水性溶液后溶解形成脂质体，此溶解作用在磷脂成分的相转变温度以上进行，或 β)将磷脂成分，必要时和亲脂的添加剂，以及肽一起溶解在合适的有机溶剂中，去除此溶剂，用水性介质溶解得到的脂质基体，该溶解作用在磷脂成分的相转变温度以上进行，或 γ)将磷脂成分，必要时和亲脂的添加剂一起溶解在挥发性的有机溶剂中，加入水性的、和有机相不能混合的肽溶液，在磷脂成分的相转变温度以上经均化作用，使得到的两相系统转化成一种稳定的乳状液，去除有机溶剂，则生成脂质体， 按照方法α到γ得到的脂质体分散剂，必要时均相化和平衡化后，调整所需的肽含量、填充、和必要时冷冻干燥，或 b)按照方法α，β或γ制备不含肽的脂质体冻干品，并将水性的肽溶液装于合适的容器中，在应用前将冻干品和肽溶液合并。 所加入的肽，其分子量约在500和10000之间。脂质体薄膜的磷脂成分，其相转变温度至少为20℃并主要含有饱和脂肪酸。这种制剂的有效性在皮下注射或肌肉注射后可持续14天以上。 |
