REDUCED IRREVERSIBLE BOMBESIN ANTAGONISTS.

摘要

Peptide de la formule (I): R-A-B-C-Trp-Ala-Val-X-Y-T-W, dans laquelle R représente un groupe de la formule 4-(ClCH2CH2)2N-C6H4-CH2CH(NHR1)CO-; 3-(ClCH2CH2)2N-C6H4CH2CH(NHR1)CO-; 4-(ClCH2CH2)2N-C6H4-CO-; 3-(ClCH2CH2)2N-C6H4-CO-; ClCH2CH2NHCO-; ClCH=CH-CO-, BrCH=CH-CO-, CH2=CClCO-, CH2=CBrCO- (isomères soit cis soit trans); (a); CH=C-CO-; ClCH2CH2CH2N(NO)CO-; ClCH2CO-CH(R2)NHCO(CH2)2CO-; A représente une liaison de valence ou un reste Gly, Leu-Gly, Arg-Leu-Gly, ou Gln-Arg-Leu-Gly, B représente une liaison de valence ou un reste Asn, phe ou Thr; C représente un reste Gln or His, X représente un reste Gly ou ala; Y représente une liaison de valence ou un reste His(R3), his(R3), Phe, phe, Ser, ser, Ala ou ala; T représente une liaison de valence, ou un reste Leu, leu, Phe, phe; W représente un groupe de la formule OR2, NH2, NH(CH2)4CH3, NH(CH2)2C6H5, Met-R4, Leu-R4, Ile-R4, ou Nle-R4; R1 représente un atome d'hydrogène, un groupe Boc ou un groupe acyle, R2 représente un atome d'hydrogène, une chaîne alyphatique linéaire ou ramifiée comportant 1 à 11 atomes, un groupe benzyle ou un groupe phényle contenant un à 21 atomes de carbone, R3 représente un atome d'hydrogène ou un groupe Tos, Dnp ou Bzl, R4 représente NH2, NH-NH2 ou OR2, une ou plusieurs liaisons peptidiques (CONH) sont remplacées par des liaisons peptidiques réduites (CH2NH), ainsi que leurs sels pharmaceutiquement acceptables et des sels pharmaceutiquement acceptables représentent des antagonistes de bombésine. Leur préparation et les compositions pharmaceutiques les contenant sont également décrites.