发明名称 |
卤乙基取代的甾族的酶抑制剂 |
摘要 |
本发明是关于一组具有卤乙基取代的甾族的酶抑制剂。本发明化合物可以用作为芳构酶、19-羟基化酶和醛甾酮生物合成的抑制剂。 |
申请公布号 |
CN1055365A |
申请公布日期 |
1991.10.16 |
申请号 |
CN91102036.5 |
申请日期 |
1991.04.01 |
申请人 |
默里尔多药物公司 |
发明人 |
约瑟夫·P·巴克哈特;约翰·O′N·约翰斯顿;诺顿·P·皮特 |
分类号 |
C07J1/00;C07J5/00;C07J7/00 |
主分类号 |
C07J1/00 |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利代理部 |
代理人 |
黄革生 |
主权项 |
1、制备下式化合物的方法, <img file="911020365_IMG1.GIF" wi="1340" he="1093" />其中<img file="911020365_IMG2.GIF" wi="95" he="43" />代表单键或双键,X为Br、cl或I, R为CHOH或C=0, R<sub>1</sub>为H、C<sub>1-4</sub>烷基、=0或-OH, R<sub>2</sub>为=0、-OH或-O-(C<sub>1-4</sub>链烷酰基), Z为=0,=CH<sub>2</sub>、-OH或-O-(C<sub>1-4</sub>链烷酰基) 以及 Y为H、OH或-O-(C<sub>1-4</sub>链烷酰基),并且当Y为H、-OH或-O-(C为链烷酰基)时,Z可以不包括-OH,R<sub>1</sub>可以不包括=0或-OH, 该方法包括使其中X-CH<sub>2</sub>-R-为<img file="911020365_IMG3.GIF" wi="388" he="183" />,并且任一的=0基团或-OH基团有选择被保护的相应化合物与式HX的酸于惰性溶剂中反应,接着有选择地进行氧化,得到其中R为C=0的化合物。 |
地址 |
美国俄亥俄 |