| 发明名称 | 2-取代的噻唑啉酮、唑啉酮和咪唑啉酮类的3，5-二叔丁基-4-羟基苯基亚甲基衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 用于制备新的2-取代的噻唑啉酮、唑啉酮和咪唑啉酮的3，5-二叔丁基-4-羟基苯基亚甲基衍生物的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1055180A | 申请公布日期 | 1991.10.09 |
| 申请号 | CN91101868.9 | 申请日期 | 1991.03.27 |
| 申请人 | 沃纳-兰伯特公司 | 发明人 | 维亚克策斯罗·A·切滕科;罗德里克·J·索伦森;戴维·T·康纳;保罗·C·乌南斯特;杰加迪什·C·西尔卡 |
| 分类号 | C07D277/32;C07D277/34;C07D263/34;C07D233/28 | 主分类号 | C07D277/32 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 孟八一;罗才希 |
| 主权项 | 1、制备式(Ⅰ)化合物及其可药用碱或酸加成盐的方法，式 <img file="911018689_IMG1.GIF" wi="1133" he="413" />式中 Me是甲基， X是S、O、NH、或N-低级烷基； R<sub>8</sub>是氢或甲基； Y是SCH<sub>3</sub>，SOCH<sub>3</sub>，SO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>，NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>，NHCN，<img file="911018689_IMG2.GIF" wi="1155" he="150" /><img file="911018689_IMG3.GIF" wi="648" he="140" />N(OH)COR<sub>5</sub>,NR<sub>4</sub>W,S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>,或 NR<sub>7</sub>COR<sub>6</sub>; n是1、2或3； m是1至5； R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立为H、低级烷基、芳烷基或(CH<sub>2</sub>)nNR<sub>6</sub>R<sub>7</sub>； R<sub>3</sub>是H、低级烷基或芳基； R<sub>5</sub>是低级烷基、芳基或CF<sub>3</sub>； R<sub>6</sub>是H或低级烷基； R<sub>7</sub>是低级烷基； Z是O、S、NH、NCN； W是CO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>(其中R<sub>7</sub>的定义如前述)、(CH<sub>2</sub>)mCOOH、<img file="911018689_IMG4.GIF" wi="1102" he="158" />该方法包括： (A)在醇性溶剂例如甲醇、乙醇或异丙醇中，于约24-100℃，使下式(1)化合物与胺例如羟胺、N-甲基羟胺和N，N-二甲基乙胺缩合，式(1)为： <img file="911018689_IMG5.GIF" wi="624" he="458" />式中X的定义如前所述；或 (B)在二噁烷中，在三乙胺存在下，于0-50℃，使下式(1)化合物与碘甲烷、碘代异丙烷或溴代乙酸反应，得到式中Y是SR(其中R是甲基、异丙基或CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>H)的式Ⅰ化合物，式(1)为： <img file="911018689_IMG6.GIF" wi="687" he="480" />式中X的定义如前所述；并如，如有必要，还包括： (a)在例如前述的醇性溶剂中，在约24-100℃，使式(3)产物与下述胺缩合，例如，N-异丙基羟胺、N-环己基羟胺、甲氧基胺、含水甲胺、含水二甲胺、胍或氨基硫脲，式(3)为： <img file="911018689_IMG7.GIF" wi="740" he="473" />式中X的定义如前所述，或者， (b)在叔丁醇钾存在下，在前述醇性溶剂中，于约40-100℃，使下式(3)化合物与氨基氰、甘氨酸、dl-丙氨酸，2-氰基乙酰胺缩合， 和由本领域已知方法制得的含有各种Y的其他式Ⅰ化合物。 | ||
| 地址 | 美国密歇根州 | ||