2，3-二氢苯并呋喃-5-磺酰胺衍生物的制备方法

摘要

高效利尿降压剂，即2，3-二氢苯并呋喃-5-磺酰胺衍生物及其制备方法，属于环利尿剂类，副作用小，可每日口服0.5-200毫克，或非肠胃道施用0.01-50毫克。

主权项

1、一种制备2，3-二氢苯并呋喃-5-磺酰胺类及其盐类的方法，其特征在于，所述的2，3-二氢苯并呋喃-5-磺酰胺类由下述通式(Ⅰ)所表示：式中R¹和R²可相同或不相同，各自为氢，低级烷基，4-7元环烷基，被取代的或末被取代的苯基，苯基(低级烷基)，低级烷氧羰基，或吗啉代(低级烷基)；或R¹和R²与相邻的氮原子共同形成可具有另外一个或多个杂原子的，取代或未取代的5元或6元杂环，R³是由COR⁴或CH₂R⁵代表的基团，R⁴是羟基或是由OR⁶或NR⁷R⁸代表的基团，R⁵是羟基，低级烷氧基，低级脂族酰氧基，或卤素，R⁶是低级烷基，芳基，羟甲基或其酯，羟甲基或其脂族酰化物，或1，3-二氢-3-氧代异苯并呋喃-1-基，R⁷和R⁸为相同或不相同，各自为氢或低级烷基，X和X′为相同或不相同，各自为氢或为卤素，其制备方法包括将通式(Ⅱ)所代表的化合物氯磺酰化，其中R³，X和X′各自的含意如上所述，如要作为一种被保护的衍生物，则选择在5位上进行氯磺酰化得到如通式(Ⅲ)所示的5-氯磺酰基化合物：其中R³，X和X′各自的含意如上所述，并且将后者与氨，胺，或通式(Ⅳ)的氨基甲酸衍生物相反应，其中R¹和R²各自的含意如上所述，必要时，接着进行去保护反应和/或进一步的改性。