发明名称 血液调节肽
摘要 本发明提供下列公式的化合物:<img file="90107067.x_ab_0.GIF" wi="310" he="524" />该化合物具有血液调节活性,可用于刺激血细胞的生成。
申请公布号 CN1054773A 申请公布日期 1991.09.25
申请号 CN90107067.X 申请日期 1990.07.13
申请人 史密丝克莱恩比彻姆公司 发明人 普拉迪普·库马·巴特纳加;威廉·弗朗西斯·赫夫曼;詹姆斯·爱德华·塔尔梅奇
分类号 C07K7/06;C07K7/04;A61K37/02 主分类号 C07K7/06
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 杨九昌
主权项 1、一种用于制备公式Ⅰ的化合物或它的一种药用盐的方法: <img file="90107067X_IMG2.GIF" wi="1245" he="1040" />其中: Y<sub>1</sub>和Y<sub>2</sub>独立地各自为CH<sub>2</sub>或S X是0,1,2,3或4 m是0,1或2 n是0,1或2, A是焦谷氨酸、脯氨酸、谷氨酰胺、酪氨酸或谷氨酸; B是谷氨酸、酪氨酸或天冬氨酸; C是谷氨酸,酪氨酸或天冬氨酸; D是赖氨酸,精氨酸,酪氨酸,N-甲基精氨酸,二氨基己炔酸或羧基酰胺,或其羟基甲基衍生物。 E是谷氨酸、天冬氨酸、酪氨酸或一个肽键。 并规定: 当Y<sub>1</sub>和Y<sub>2</sub>是S时,X是2,3或4,m和n是1,或 当Y<sub>1</sub>和Y<sub>2</sub>是CH<sub>2</sub>时,X是0,1或2,m和n是0,或 当Y<sub>1</sub>是S或Y<sub>2</sub>是CH<sub>2</sub>时,X是0,n是1,或当Y<sub>2</sub>是S并且Y<sub>1</sub>是CH<sub>2</sub>时,X是0,m是1; 该方法包括: a)偶合被保护的氨基酸来形成一种适当的被保护的下式所示的化合物: <img file="90107067X_IMG3.GIF" wi="1233" he="1067" />其中A、B、C、E、Y<sub>1</sub>、Y<sub>2</sub>、m、x和n是与上述公式I所定义的一样,而[D′]是氯甲基、甲基二苯甲基胺、二苯甲基胺或苯乙酰胺甲基树脂,或D如上述公式Ⅰ所定义的一样。 b)去除保护基,若需要,从树脂上裂解肽;和 c)选择性地形成它的药用的盐。
地址 美国宾夕法尼亚州