氨基酮类的制备方法

摘要

本发明公开了作为中心肌肉松弛剂极为有用的新的氨基酮类和它的制备方法。这种新方法不使用任何重金属，因为其产品将被用作药品，此外本方法不需要复杂的提纯步骤，如从它们的氢氯化物或类似物中使氨基酮释放出的提纯步骤。

主权项

1、一种制备下列结构式[Ⅳ]表示的酮的方法： 苯甲基，苯甲酰基，吡啶基，可以被一个或多个低级烷基团取代的呋喃基，可以被一个或多个低级烷基团取代的噻吩基，可以被一个或多个卤原子或低级烷氧基，低级烷基、三氟甲基、氰基、硝基、氨基、二甲基氨基、乙酰氨基、甲磺酰基氨基、乙酰基或低级羰基取代的苯基，或萘基；R₄和R₅各自表示苯基或低级烷基团，W则代表氧或硫原子，R₁表示氢原子，低级烷基，苯甲氧基，苯基，烯丙基，一个或多个三氟甲基或低级烷氧基团取代的低级烷基，或环丙基甲基，R₂是氢原子或低级烷基，R₁和R₂也可以连在一起形成一种脂环的五元或六元环，本方法包括： 在有(i)下列结构式[Ⅱ]表示的次卤酸盐和(ii)下列结构式[Ⅲ]表示的吡啶或其酸加成盐存在的条件下，使有下列结构式[Ⅰ]的醇发生反应： 其中R，R₁和R₂的定义同上， 其中M是碱金属或碱土金属，X是卤原子，当M是碱土金属时n为1，M是碱土金属时n为2， 其中Y和Z独立地表示氢原子或低级烷基。