主权项 |
1、制备式Ⅰ化合物或其可药用的碱加成盐的方法, <img file="911009396_IMG1.GIF" wi="1227" he="340" />式中Y为-CO-、-C(=NOH)-、-CHOH-、-CH<sub>2</sub>-或-C(=CH<sub>2</sub>)-; A为一个单键或-O-; R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>之一为氢,另一个为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COOH; p为1-16;和 Z为-H或-G-Q,其中 G为一个单键、-O-、-S(O)t-、-NH-、-CH=CH-、或-C≡C-; Q为苯基或被1或2个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、乙酰基、硝基、氨基、三氟甲基、羟基和-S(O)t-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)的取代基取代的苯基,和 各t独立地为0-2, 所述方法包括水解下式化合物: <img file="911009396_IMG2.GIF" wi="933" he="347" />式中Y为-CO-、-C(=NOH)-、-CHOH-、-CH<sub>2</sub>-或-C(=CH<sub>2</sub>)-; A为一个单键或-O-; R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>之一为氢,另一个为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COOH; p为1-16;和 Z为-H或-G-Q,其中 G为一个单键、-O-、-S(O)t-、-NH-、-CH=CH-、或-C≡C-; Q为苯基或被1或2个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、乙酰基、硝基、氨基、三氟甲基、羟基和-S(O)t-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)的取代基取代的苯基, 各t独立地为0-2,及 各R独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基, 并且,根据需要,可将所得产物转化成其可药用的碱加成盐。 |