发明名称 对及有关白三烯拮抗剂的改进
摘要 本发明提供了作为白三烯B<SUB>4</SUB>拮抗剂的三环衍生物、这些衍生物的药物组合物、以及用这些衍生物治疗以白三烯的过量释放为特征的疾病的方法。
申请公布号 CN1054066A 申请公布日期 1991.08.28
申请号 CN91100939.6 申请日期 1991.02.14
申请人 伊莱利利公司 发明人 达雷尔·马克·加平斯基
分类号 C07D311/86;A61K31/35 主分类号 C07D311/86
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 王景朝;汪洋
主权项 1、制备式Ⅰ化合物或其可药用的碱加成盐的方法, <img file="911009396_IMG1.GIF" wi="1227" he="340" />式中Y为-CO-、-C(=NOH)-、-CHOH-、-CH<sub>2</sub>-或-C(=CH<sub>2</sub>)-; A为一个单键或-O-; R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>之一为氢,另一个为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COOH; p为1-16;和 Z为-H或-G-Q,其中 G为一个单键、-O-、-S(O)t-、-NH-、-CH=CH-、或-C≡C-; Q为苯基或被1或2个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、乙酰基、硝基、氨基、三氟甲基、羟基和-S(O)t-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)的取代基取代的苯基,和 各t独立地为0-2, 所述方法包括水解下式化合物: <img file="911009396_IMG2.GIF" wi="933" he="347" />式中Y为-CO-、-C(=NOH)-、-CHOH-、-CH<sub>2</sub>-或-C(=CH<sub>2</sub>)-; A为一个单键或-O-; R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>之一为氢,另一个为-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COOH; p为1-16;和 Z为-H或-G-Q,其中 G为一个单键、-O-、-S(O)t-、-NH-、-CH=CH-、或-C≡C-; Q为苯基或被1或2个选自卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、乙酰基、硝基、氨基、三氟甲基、羟基和-S(O)t-(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)的取代基取代的苯基, 各t独立地为0-2,及 各R独立地为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基, 并且,根据需要,可将所得产物转化成其可药用的碱加成盐。
地址 美国印第安纳州
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