发明名称 咪唑盐的制备方法
摘要 本发明是关于一类新的能有效地降低哺乳动物血糖含量的咪唑盐的制备方法。更具体地说,是提供用于降低血糖含量的通式(I)的化合物。<img file="85108115.0_ab_0.GIF" wi="533" he="150" />式中:R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,X,Z和M正如在说明书已定义了的。
申请公布号 CN1013444B 申请公布日期 1991.08.07
申请号 CN85108115.0 申请日期 1985.11.05
申请人 伊莱利利公司 发明人 塞缪尔·詹姆斯·多米尼安尼;特伦斯·T·T·严
分类号 C07D233/60 主分类号 C07D233/60
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 杨厚昌
主权项 1、一种制备通式为(Ⅱ)的化合物的方法,<img file="85108115_IMG2.GIF" wi="800" he="201" />式中R<sup>1</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;每个R<sup>4</sup>各自为-OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、三氟甲基或<img file="85108115_IMG3.GIF" wi="320" he="193" />其中R<sup>8</sup>是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;Z是氧原子;X是卤素或甲基苯磺酸阴离子;m是0、1或2;附带条件是R<sup>1</sup>是甲基、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>是氢和Z是氧原子时,m不是0;R<sup>1</sup>是甲基,R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>是氢,Z是氧原子,X是溴原子和m是1时,R<sup>4</sup>是除4-甲氧基或4-甲基以外的基,其制备方法包括:(a)通式(Ⅲ)的1-烷基-咪唑<img file="85108115_IMG4.GIF" wi="800" he="216" />与通式(Ⅳ)的苯甲酰甲基化合物进行反应,<img file="85108115_IMG5.GIF" wi="800" he="221" />生成通式(Ⅱ)的化合物,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、X和m如上述定义,Z是氧原子;(b)通式(Ⅴ)的1-苯甲酰甲基咪唑<img file="85108115_IMG6.GIF" wi="800" he="200" />与通式(Ⅵ)的烷化剂反应<chemistry num="001"><chem file="85108115_cml002.xml" /></chemistry>生成通式(Ⅱ)的化合物,其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、X和m如上述定义,Z是氧原子。
地址 美国印第安纳州印第安纳波利斯