呋喃并苯基异唑衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了通式(I)的新的呋喃并苯并异唑衍生物及当R5是羧基基团时该衍生物的无毒盐的制备方法。通式(I)的化合物及其无毒盐具有降压，利尿酸尿和利尿的效能，它们可用于治疗高尿酸血，水肿和高血压。下述通式(I)中的R1，R2，R3和R4可以是相同也可以是不同的，各代表氢原子，卤原子，或具有1-4碳原子的低级烷基基团，R5羟甲基基团，羧基基团或具有1-3碳原子的低级烷氧羰基基团；条件是排除以下情况：R1和R2均为含有1-4碳原子的低级烷基；R1是含有1-4碳原子的低级烷基和R2是卤原子；R3和R4其中之一是含有1-4碳原子的低级烷基，另外一个是卤原子。

主权项

1、下式呋喃并苯并异噁唑衍生物的制备方法(其中R₁，R₂，R₃和R₄可以是相同也可以是不同的，各代表氢原子，卤原子，或具有1-4碳原子的低级烷基基团，条件是排除以下情况：R₁和R₂均为含有1-4碳原子的低级烷基；R₁是含有1-4碳原子的低级烷基和R₂是卤原子；R₃和R₄其中之一是含有1-4碳原子的低级烷基，另外一个是卤原子。R₅是羟甲基基团，羧基基团或具有1～3碳原子的低级烷氧羰基基团；)，(a)该方法包括在惰性溶剂中用碱处理下式化合物(其中R₁-R₅如上所定义；Y是卤原子)，或(b)该方法包括使过酸与下式化合物相反应(其中R₁-R₄如上所定义)生成下式的具有羟甲基结构的化合物(其中R₁-R₄如上所定义)，任意地将该具有羟甲基结构的化合物与氧化剂反应生成下式的具有羧基结构的化合物(其中R₁-R₄如上所定义)，用一般的方法任意地酯化该具有羧基结构的化合物。