发明名称 新型的苯并二氮杂的制备方法
摘要 本发明是关于新型苯并二氮杂草和其酸加成盐的制备方法以及在冶疗疾病方面的应用,特别是用于冶疗老年性大脑障碍,学障碍,记忆力障碍和遗忘症。
申请公布号 CN1012959B 申请公布日期 1991.06.26
申请号 CN85101695.2 申请日期 1985.04.01
申请人 特罗本维克有限公司和科隆分公司 发明人 尤金·艾陈堡;卡尔·海因茨·波耳兹;博杜·雍格;彼得·鲁道夫·塞德尔;乔格·特拉伯;托恩尼斯·舒尔曼;戴维德·舒本切;沃尔夫冈·多姆特;赫伯特·布斯根
分类号 C07D487/10;A61K31/55 主分类号 C07D487/10
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 曹恒兴
主权项 1、制备通式Ⅰ的苯并二氮杂<img file="85101695_IMG2.GIF" wi="35" he="60" />的方法,<img file="85101695_IMG3.GIF" wi="633" he="400" />(Ⅰ)其中R表示未取代的或由1或2个相同或不相同的选自卤原子或甲基的取代基取代的含1至8个碳原子的烷基、环已基或苯基,或表示呋喃基,吡啶基,噻吩基或噻唑基;R<sub>1</sub>表示H或与R<sub>2</sub>构成键;R<sub>2</sub>和R<sub>4</sub>可以相同或不同,表示H或1至6个碳原子的烷基;R<sub>3</sub>表示H,1至6个碳原子的烷基或苯甲基;R<sub>5</sub>表示H或1至4个碳原子的低级烷基;R<sub>6</sub>表示H,卤原子,硝基,三氟甲基或1至4个碳原子的低级烷基,其特征在于通式Ⅱ的化合物与通式Ⅲ的化合物反应,得到的通式Ⅳ化合物,原则上再按已知方法转化为式Ⅰ化合物,<img file="85101695_IMG4.GIF" wi="800" he="220" /><img file="85101695_IMG5.GIF" wi="800" he="246" />其中R<sub>1</sub>R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>的含义同上;R<sub>7</sub>的含义与上述R<sub>3</sub>相同,或表示保护基;Y表示H或肽化学中的一般保护基;Z表示H或保护基;COX表示羧基官能团或用于制备酰胺键的活化羧基官能团。
地址 联邦德国科隆D5000