OLIGORIBONUCLOSIDE AND OLIGODEOXYRIBONUCLEOSIDE BORANOPHOSPHATES

摘要

Sont décrits des boranophosphates d'oligonucléosides, ou des sels de ceux-ci, comprenant une chaîne de ribonucléotides ou de désoxyribonucléotides naturels ou modifiés, contenant au moins une liaison phosphodiester d'internucléotide boraté de la formule (III), dans laquelle W est choisi dans le groupe composé de =O, =S, -OPr, et -SPr, dans lequel Pr représente un groupe protecteur de base-labile. X est choisi dans le groupe composé -BH3, -BH2R1, -BHR1, -BHR1R2 et -BR1R2R3. R1 est choisi dans le groupe composé -R4, -COOH, -COOR4, -CONHR4, -CON(R4)2, -CN+R4, -CN, carboxycholestéryle et carboxybenzyle, dans lequel R4 représente alkyle contenant 1 à 18 atomes de carbone. R2 est choisi dans le groupe -R5, -COOH, -COOR5, -CONHR5, -CON(R5)2, -CN+R5, -CN, carboxy-cholestéryle et carboxybenzyle, dans lequel R5 représente alkyle contenant 1 à 18 atomes de carbone. R3 est choisi dans le groupe composé d'alkyle contenant 1 à 3 atomes de carbone. De préférence, X représente -BH3 et W représente =O. Les composés de la formule (III) sont utiles en tant qu'agents non codants et en tant que sondes en biologie moléculaire, et présentent des activités pharmacologiques parmi lesquelles des activités anti-inflammatoires, antihyperlipidémiques et antinéoplastiques.