PRODUCTION OF RADIOIODINATED 1--g(b)-D-ARABINOFURANOSYL)-5(E)-(2-IODOVINYL)URACIL, AND USES THEREOF, AND RELATED ANALOGUES INCORPORATING ALTERNATIVE HALOGEN RADIONUCLIDES, THE GENERAL RADIOHALOGENATION PRECURSORS, 1-(2,3,5-TRI-O-ACETYL--g(b)-D-ARABINOFURANOSYL)-5(Z and E)-(2-TRIMETHYLSILYLVINYL)URAC.

摘要

Composés radioactifs antiviraux renfermant le 1-(beta-D-arabino-furanosyl)-5(E)-(2-[*I]-iodovinyl)uracil, indiqué ci-après par "[*I]-IVaraU", comme composé prototype pour la classe de composés désignés sous le nom de 1-(beta-D-arabinofuranosyl)-5(E)-(2-[*X]- halogénovinyl)uracil, indiqués ci-après par "[*X]-XVaraU", et les nouveaux précurseurs de ceux-ci, 1-(2,3,5-tri-O-acétyl-beta-D-arabinofuranosyl)-5(Z et E)-(2-triméthylsilylvinyl)uracil, indiqués ci-après par "TMSVaraU", procédés de préparation de ces composés et utilisation de ceux-ci, formules dans lesquelles "*I" désigne un radionuclide de l'iode, et "*X" désigne toute autre radionuclide halogéné approprié. L'inclusion de l'iode émetteur gamma ou de positron approprié, ou d'un autre radioncuclide halogéné approprié, dans la structure de [*I]-IVaraU, rend cet agent utile comme outil de diagnostic pour la détection des infections in vitro et in vivo dues au virus de l'herpès. L'inclusion d'isotopes de l'iode apropriés émetteurs alpha et/ou béta et/ou gamma, et/ou associés à une décroissance électronique Auger (spécifiquement nucléaires-toxiques), ou d'autres radionuclides halogénés appropriés, dans la structure de cet agent rend ledit agent utile comme outil unique radiothérapeutique pour des infections dues au virus de l'herpès, par ciblage précis des effets létaux des radiations alpha et/ou béta et/ou des effets de décroissance électronique Auger sur le site de l'infection virale.