增强收缩力和舒张力的3，5-二氢咪唑并[2，1-b]喹唑啉-2(1H)-酮衍生物

摘要

本发明涉及用于治疗患充血性心力衰竭的温血动物的，具有增强收缩力和舒张力性质的新颖3，5-二氢咪唑并(2，1-b)喹唑啉-2(1H)-酮衍生物、含有所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及制备所述化合物和药物组合物的方法。

主权项

1、一种制备包含可药用载体和作为活性成分的增强收缩力和舒张力有效量的式(Ⅰ)化合物，其可药用的盐或立体异构形式的药物组合物的方法， 式中R为氢，C1-6烷基，由1-3个分别独立地选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基或三氟甲基的取代基任意取代的苯基，吡啶基，或由卤素或C1-6烷基任意取代的噻吩基； R1为氢或C1-6烷基； R2为氢，C1-6烷基，羟基C1-6烷基或苯基；或 R1和R2也可以一起形成C1-5烷二基； X为下列各式基团： =O (a)， =N-O-R3(b)，或 =CH-R4(c)； R3为氢，三(C1-6烷基)甲硅烷基或由COOH、COOC1-4烷基、CONR3R6或COOCH2CONR7R8任意取代的C1-6烷基； R4为COOH，COOC1-4烷基，CONR3R6，COOCH2-CONR7R8或由COOH、COOC1-4烷基、CONR3R6或COOCH2CONR7R8任意取代的C1-6烷基； R3为氢，C1-4烷基，羟基C1-4烷基，C1-4烷氧基C1-4烷基，羟基羰基C1-4烷基，C1-4烷氧基羰基，C1-4烷基； R6为氢，C1-4烷基，羟基C1-4烷基或C3-7环烷基；或 R3和R6与它们所连的氮原子一起可以形成吡咯烷基，吗啉基或哌嗪基，所述哌嗪基中的氮原子可由C1-4烷基或羟基，C1-4烷基任意取代； R7和R8分别独立地为氢，C1-4烷基或羟基-C1-4烷基， 所述方法包括将所述式(Ⅰ)化合物与载体进行混合。