具有抗过敏症和抗气喘活性的新的四环化合物，其制备及应用

摘要

式(I)化合物及其药学上可接受的盐，(其中：Q是氮或＝CH-；R¹和R²是氢、烷基、烷氧基、羟基、三氟甲基或卤原子；R³是各种特定的取代烷基)，具有有价值的抗过敏症和抗气喘活性。他们可通过使R³被氢原子所替代的相应的化合物与引入R³基团的化合物反应来制备。

主权项

1、制备式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐的方法， 其中： Q表示氮原子或式=CH-基团； R¹和R²相同或不同，各自表示氢原子，具有1至6个碳原子的烷基、具有1至6个碳原子的烷氧基、羟基、三氟甲基和卤原子； R³表示： 具有3至7个碳原子的，并且至少有一个选自羟基和式-COOR⁴基团的取代基的取代烷基，其中R⁴表示氢原子、具有1至6个碳原子的烷基、如下文定义的芳基，或如下文定义的芳烷基；式-B-O-D-OR⁴基团，其中：B表示具有2至4个碳原子的烷撑(alkylene)或亚烷基(alkylidene)；D表示具有2至7个碳原子的烷撑或亚烷基，或其碳链被1或2个氧原子断开的这种烷撑或亚烷基；以及R⁴定义如上文； 式-E-O-G-COOR⁴基团，其中：E表示具有2至7个碳原子的烷撑或亚烷基；G表示直接的碳-碳单键、具有1至9个碳原子的烷撑或亚烷基，或其碳链被1或2个氧原子断开的这种烷撑或亚烷基，所说的烷撑或亚烷基是未取代的或被芳基取代；以及R⁴定义如上文； 式-E-O-G-CONR⁵R⁶基团，其中：E和G定义如上文；R⁵和R⁶相同或不同，各自表示： 氢原子， 具有1至6个碳原子的未取代烷基， 具有1至6个碳原子、并且被至少有一个下文定义的取代基(a)所取代的烷基， 具有3至7个环碳原子的环烷基，它们是未取代的或被至少一个具有1至4个碳原子的烷基所取代的， 芳基，定义如下， 或芳烷基，定义如下； 或者R⁵和R⁶与它们所连接的氮原子一起表示具有3至6个环原子的环氨基，其中一个环原子是所说的氮原子，0或1个外加的氮和/或氧和/或硫杂原子，而其余的是碳原子，所说的杂环基是未取代的或被取代基(C)中的至少一个取代基所取代，取代基(C)的定义如下；或 式-J-CH(OH-CH₂R⁷基团，其中：J表示具有1至4个碳原子的烷撑或亚烷基；R⁷表示羟基，卤原子或式-NR⁵R⁶基团，其中R⁵和R⁶定义如上；所说的芳烷基是被1至3个芳基取代的、具有1至4个碳原子的烷基，芳基定义如下； 所说的芳基具有6至10个环碳原子，是未取代的或至少有一个如下文定义的取代基(b)； 取代基(a)： 氨基；烷基氨基，其中烷基具有1至6个碳原子；二烷基氨基，其中两个烷基相同或不同且各自具有1至6个碳原子；具有3至6个环原子的环氨基，环原子中有一个是氮原子，0或1个是外加的氮和/或氧和/或硫杂原子，其余的是碳原子，所说杂环基是未取代的或被至少一个取代基(c)所取代，取代基(c)定义如下文； 取代基(b)： 具有1至6个碳原子的烷基；具有1至6个碳原子的烷氧基；如上文定义的芳基，条件是它们本身未被芳基取代；和卤原子； 取代基(c)： 具有1至4个碳原子的烷基；如上文定义的芳基；和如上文定义的芳烷基； 该方法包括使式(Ⅱ)化合物： (其中R¹，R²和Q定义如上)与式(Ⅲ)化合物反应： (其中R³定义如上，X表示卤原子)，然后，如果需要，将R³所表示的基团转化为R³定义中的任一其他基团。