| 发明名称 | 在芳核上由19-去甲甾族化合物衍生的基团取代的新的末位苯氨基链烷酸及其盐的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了在芳核上由19-去甲甾族化合物衍生的基团取代的新的末位苯氨基链烷酸及其盐，所述化合物的制备方法以及含有所述化合物的药物组合物。 | ||
| 申请公布号 | CN1051362A | 申请公布日期 | 1991.05.15 |
| 申请号 | CN90107161.7 | 申请日期 | 1990.08.23 |
| 申请人 | 鲁索-艾克勒夫公司 | 发明人 | 马蒂娜·莫古伊鲁斯基;吕西安·内德列克;弗朗索瓦·尼克;丹尼尔·菲利贝尔 |
| 分类号 | C07J41/00;A61K31/56 | 主分类号 | C07J41/00 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 王景朝;杨九昌 |
| 主权项 | 1、制备式(Ⅰ)产物的方法， <img file="901071617_IMG1.GIF" wi="1313" he="547" />式中，R<sub>1</sub>代表含有1-8个碳原子的脂族烃基，R<sub>a</sub>和R<sub>b可以相同或不</sub>同，代表氢、含有1-4个碳原子的烷基，R<sub>2</sub>代表氢或含有1-12个碳原子并且可被任意取代的烷基，n为1-6，Z代表游离羧基或呈碱金属盐或碱土金属盐、铵盐或胺盐形式的成盐的羧基，X代表可任意地取代并带有不饱和度的五元或六元环的部分，13位上的波状线表示R<sub>1</sub>可以在α位或β位，所述方法的特征在于： 在碱存在下使式(Ⅱ<sub>a</sub>)和(Ⅱ<sub>b</sub>)产物与式(Ⅲ)的卤代酯作用，分别得到了式(Ⅳ<sub>a</sub>)和(Ⅳ<sub>b</sub>)产物， <img file="901071617_IMG2.GIF" wi="1573" he="800" />式中R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>a</sub>、R<sub>b</sub>和X如上定义，X<sub>1</sub>具有权利要求1中X的定义，以及其中的活性官能团被保护的形式，K代表保护了的氧代基， <chemistry num="001"><chem file="90107161_cml002.xml" /></chemistry>式中Hal表示卤素原子，n具有上述定义，R<sub>7</sub>代表含有1-4个碳原子并可由一个或多个苯基任意取代的烷基， <img file="901071617_IMG3.GIF" wi="1567" he="647" />使式(Ⅳ<sub>b</sub>)产物脱水，如果需要，使受保护的活性基团脱去保护，得到式(Ⅳ<sub>a</sub>)产物，将式(Ⅳ<sub>a</sub>)产物用碱处理，然后需要的话，用酸处理，得到式(Ⅰ)产物。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||