| 摘要 |
<p>On décrit un procédé de conversion de pénicilline-1-(R)-sulfoxyde(s) et/ou de céphalosporine-1-(R)-sulfoxydes en solution, en leurs 1-(S)-sulfoxydes correspondants. Le procédé consiste à traiter ledit 1-(R)-sulfoxyde avec une quantité d'un anhydride d'acide suffisante pour convertir au moins une partie dudit 1-(R)-sulfoxyde en son 1-(S)-sulfoxyde correspondant. On décrit également un procédé de production de 1-(S)-sulfoxyde à partir de la pénicilline et/ou de la céphalosporine par l'oxydation de la pénicilline ou de la céphalosporine au moyen d'un agent d'oxydation, et simultanément ou ultérieurement par l'addition d'une quantité d'un anhydride d'acide suffisante pour convertir au moins une partie du 1-(R)-sulfoxyde en son 1-(S)-sulfoxyde correspondant dans un délai compris entre 5 minutes et 2 heures, afin de maintenir un niveau pH supérieur à 3,5 et de produire une solution du 1-(S)-oxyde correspondant. Dans un mode de réalisation préféré, un tampon est incorporé à la solution afin de permettre une régulation supplémentaire du pH pendant la réaction. Le procédé permet d'obtenir des rendements exceptionnellement élevés de 1-(S)-oxydes de grande pureté, et est plus sûr que la plupart des procédés industriels dans lesquels l'utilisation et le maniement de l'acide peracétique à 40 % sont nécessaires.</p> |
