发明名称 2–(4–羟基苯氧基)烷酸之合成
摘要 合成2-(4-羟基苯氧基)烷酸之方法,此方法系由一羟基芳族酮衍生物与2-取代烷酸于硷性条件下反应,其后以紧接水解作用氧化该中间产物。
申请公布号 TW157125 申请公布日期 1991.05.01
申请号 TW078102751 申请日期 1989.04.13
申请人 霍奇士西兰尼斯公司 发明人 瓦艾达雷.艾蓝古;肯尼兹.吉.达文波特
分类号 C07C 主分类号 C07C
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种合成2一(4一羟基苯氧基),烷酸之方法,包括使下列化学式之羟基芳旅酮衍生物(Ⅱ)或其盐;与下列化学式之经取代酸,于硷性条件下反应,由此形成下列化学式之2一(醯基苯氧基)烷酸(Ⅲ)然后用过酸或过氧化物氧化由此形成之2一(醯基苯氧基)烷酸,获得下列化学式之2一(醯氧基苯氧基)烷酸(Ⅳ)然后用化学式R2OH/H+之化合物水解或酯基转移上述2─(醯氧基苯氧基)烷酸,获得下列化学式之2─(4─羟基苯氧基)烷酸(Ⅴ)式中R为C1─C4烷基;式中R1为H或C1─C4烷基;式中R2为C1─C4烷基;式中A,B,C及D分别为,H,O,X,CN1C1─C4烷基,或C6芳基;且X为F、Cl、Br或1。2﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中A,B,C及D为氢。3﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中R为CH3。4﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中上述羟基芳酮钢为一钾盐或钠盐。5﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中R1为CH3。6﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中X为溴,氯,甲磺酸酯,或甲苯磺酸酯。7﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中R1为CH3,X为溴。8﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中前述硷为氢氧化钠或碳酸钾。9﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中上述硷是选自包括硷金属及硷土金属氢氧化物或碳酸或酸盐类,胺类及氢化物。10﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中氧化作用是用过醋酸施行之。11﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中氧化作用是选自包括氯过醋酸,过氧苯甲酸,间一氯过氧苯甲酸,三氟过氧醋酸,烷基过氧化物或过氧化氢施行之。12﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中上述水解作用或醇化作用是用醇或酸施行之。13﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中上述水解作用是用盐酸施行之。14﹒根据申请专利范围第5项之方法,其中R的甲基者。15﹒根据申请专利范围第14项之方法,其中A,B,C及D为氢者。16﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中A,B,C及D为氢。R为甲基且该氧化作用是用过醋酸施行之。17﹒根据申请专利范围第1项之方法,其中上述经取代酸为一光学活性物质。18﹒一种合成2一(4一羟基苯氧基)烷酸之方法,包括使下列化学式之羟基芳族酮衍生物(Ⅱ)。或其盐;与下列化学式之经取代酯,于硷性条件下反应,由此形成下列化学式之2一(盐基苯氧基)烷酸酯然后水解由此形成之2一,醯基苯氧基)烷酸酯,形成下列化学式之2一(醯氧基苯氧基)烷酸(Ⅲ)然后用过酸或过氧化物氧化由此形成之2一(醯基苯氧基)烷酸,获得下列化学式2一(醯氧基苯氧基)烷酸(Ⅳ)再用化学式R2OH/H+之化合物水解或醇化上述2一(醯氧基苯氧基)烷酸,获得下列化学式之2一(4一羟基苯氧基)烷酸(Ⅴ)式中R为C1一C4烷基;式中R1为H或C1一C4烷基;式中R2为C1一C4烷基;式中A,B,C及D分别为,H,O,X,CN,C1一C4烷基,或C6芳基;且X为F、Cl、Br或I。19﹒根据申请专利范围第18项之方法,其中A,B,C及D为氢者。20﹒根据申请专利范围第18项之方法,其中R为CH3者。21﹒根据申请专利范围第18项之方法,其中上述羟基芳族酮为一钾盐或钠盐。22﹒根据申请专利范围第18项之方法,其中R1为CH3。23﹒根据申请专利范围第18项之方法,其中X为溴,氯,甲磺酸酯或甲苯磺酸酯。24﹒根据申请专利范围第18项之方法,其中R1为CH3,且X为溴者。25﹒根据申请专利范围第18项之方法,其中上述为氢氧化钠或碳酸钾。26﹒根据申请专利范围第18项之方法,其中上述硷是选自包括硷金属及硷土金属氢氧化物类或碳酸盐类,胺类及氢化物类。27﹒根据申请专利范围第18项之方法,其中上述氧化作用是用过醋酸施行之。28﹒根据申请专利范围第18项之方法,其中氧化作用是用选自包括氯过醋酸,过氧苯甲酸,向一氯过氧苯甲酸,三氟过氧醋酸,烷基过氧化物或过氧化氢之化合物施行之。29﹒根据申请专利范围第18项之方法,其中前述水解或醇解步骤是用醇,酸或硷施行之。30﹒根据申请专利范围第18项之方法,其中前述X一取代酸为一光学活性化合物。31﹒化合物2一(4一醋酸基苯氧基)丙酸
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