苯氧基-杂环化合物

摘要

本发明是关于一类新的苯氧基-杂环化合物，并且它们可以用作为抗抑郁剂和抗焦虑剂。

主权项

1、制备下式化合物及其药学上适用的加成盐的方法， 式中R₁代表选自以下的取代基：氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、OH、CF₃、CN、亚甲二氧基、亚乙二氧基、C_3-5亚甲基、2，3-苯并、3，4-苯并、烷硫基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、C_3-6环烷基、C_5-8环烷硫基和C_5-8环烷氧基； R₂代表卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、OH、CF₃、CN、烷硫基、烷基亚磺酰基、C_3-6环烷基、C_5-8环烷硫基或C_5-8环烷氧基； R₃代表氢、卤素、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、OH、CF₃、CN、亚甲二氧基、亚乙二氧基、C_3-5亚甲基、3，4-苯并、4，5-苯并、5，6-苯并、烷硫基、烷基亚磺酰基、C_3-6环烷基、C_5-8环烷硫基或C_5-8环烷氧基； m代表整数1或2； P代表整数0～4； 该方法包括 A)按方法1)或2)制备下述式Ⅳ氧代酯，其中R₁、P、R₂和R₃的定义同上， 1)按以下所示使溴代酯(式Ⅱ，其中P和R₁的定义同上，R₄为C_1-4烷基)与酚衍生物(式Ⅲ，其中R₂和R₃定义同上)进行烷基化反应， 或者 2)按以下反应路线进行3步反应： a)使酚衍生物(式Ⅲ，其中R₂和R₃的定义同上)与氯代丙二酸二乙酯进行取代反应，得到式Ⅵ苯氧基衍生物， b)使得到的苯氧基衍生物与氯代烷基苯衍生物(式Ⅶ，其中R₁和P的定义同上)进行取代反应，得到式Ⅷ中间体， c)使上述中间体进行脱乙酯基反应，得到所需的氧代酯(式Ⅳ，其中R₄为乙基)。 B)使得到的式Ⅳ氧代酯与二胺(式Ⅴ，其中m的定义同上)进行以下所示的酰胺化和环化反应。