发明名称 制备6-甲基-3,4-二氢-1,2,3-噻嗪-4-酮2,2-二氢化物及其无毒性盐的方法
摘要 制备6-甲基-3,4-二氢-1,2,3-噁噻嗪-4-酮2,2-二氧化物的方法包括:a)于惰性有机溶剂中,在胺或膦催化剂存在下,以至少是部分地可溶的氨基磺酸的盐,与至少是近似等摩尔量的乙酰乙酰胺-N-横酸盐环化;或将其游离酸,b)于惰性无机或有机溶剂中,与至少为近似等摩尔量的SO3反应,得到6-甲基-3,4-二氢-1,2,3-噁噻嗪-4-酮2,2-二氧化物,此产物是在这个反应中以酸的形式产生的;需要时,可由其酸形式c)用碱中和得到适当的盐。这类无毒性盐,尤其是钾盐,为很有价值的合成甜味剂。
申请公布号 CN1012435B 申请公布日期 1991.04.24
申请号 CN85104277.5 申请日期 1985.06.05
申请人 赫彻斯特股份公司 发明人 卡尔·克劳布;阿道夫·林基斯;迪特尔·罗伊斯克林格
分类号 C07D291/06 主分类号 C07D291/06
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 顾柏棣;辛敏忠
主权项 1.一种制备6-甲基-3,4-二氢-1,2,3-噁噻嗪-4-酮2,2-二氧化物及其无毒性盐的方法,包括a)在一定温度下,在惰性有机溶剂中,最好有一种胺催化剂存在下,以氨基磺酸衍生物与至少近于等摩尔量的乙酰乙酰化剂反应,得到一种乙酰乙酰胺衍生物,以及b)在一定温度下,乙酰乙酰胺衍生物的环闭合反应,其包含使用步骤a)中所用的至少可部分地溶于所用情性有机溶剂的氨基磺酸的盐作为氨基磺酸衍生物,在步骤c)中将前一步骤中所形成的乙酰乙酰胺-N-磺酸盐,在适当的情性无机或有机溶剂中,在至少为近似等摩尔量的SO3的作用下闭环,形成6-甲基-3,4-二氢-1,2,3-噁噻嗪-4-酮2,2-二氧化物的环,之后可以一个外加的步骤c)用碱来中和这个步骤中所产生的酸式产物。
地址 联邦德国美因80法兰克福