发明名称 制备芳族2-氨烷基-1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮-1,1-二氧化物衍生物的方法
摘要 本发明涉及1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮-1,1-二氧化物的芳族2-氨烷基衍生物,其制备方法和它们作为抗焦虑和抗高血压药的用途。
申请公布号 CN1050872A 申请公布日期 1991.04.24
申请号 CN90108782.3 申请日期 1987.03.05
申请人 默里尔多药物公司 发明人 希布特·马塞尔;吉塔斯·莫里斯
分类号 C07D279/02;A61K31/395 主分类号 C07D279/02
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 林柏楠
主权项 1、制备下式2-氨烷基-1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮-1,1-二氧化物衍生物或其盐的方法, 式中n为2至5的整数;x为选自下列基团: (上式中,R1为氢、羟基或甲氧基;R2为氢或甲基), 该方法包括将下式表示的亲核胺 (式中符号R1和R2如上所定义;)与下式表示的N-烷基-1,2-苯并异噻唑-3(2H)酮-1,2-二氧化物的作用物 (式中,n如上所定义,L为离去基团;)在温度为25℃至140℃下反应,历时1至24小时,然后分离由此获得的所需产物。
地址 美国俄亥俄州