| 发明名称 | 2-(N-取代胍基)-4-杂芳基噻唑抗溃疡药的制备方法 | ||
| 摘要 | 结构式(I)的化合物2，4-二取代的噻唑或其在医药上可用的酸加成盐的制备方法。这些化合物或其盐用于治疗哺乳动物胃溃疡的方法和含有上述化合物的医药组合物的制备方法。<img file="85103265.6_ab_0.GIF" wi="572" he="161" />其中：X、Y、R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>4</sup>如说明书和权利要求书所定义。 | ||
| 申请公布号 | CN1012365B | 申请公布日期 | 1991.04.17 |
| 申请号 | CN85103265.6 | 申请日期 | 1985.04.27 |
| 申请人 | 美国辉瑞有限公司 | 发明人 | 劳伦斯·阿伦·赖特 |
| 分类号 | C07D417/04;A61K31/425;//(C07D417/04 277:32 233:64) | 主分类号 | C07D417/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理有限公司 | 代理人 | 巫肖南;李雒英 |
| 主权项 | 1、制备下列结构式的化合物或其医药上可用的酸加成盐的方法，<img file="85103265_IMG2.GIF" wi="427" he="237" />其中：Y是CH，X是S或NH，或Y是N，X是NH，R<sup>1</sup>是直链或支链的(C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>)烷基，(R<sup>3</sup>)<sub>2</sub>C<sub>6</sub>H<sub>3</sub>或(R<sup>5</sup>)<sub>2</sub>Ar(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>，式中n是1到4的整数，R<sup>3</sup>基可相同或不同，是H、F、Cl、Br、I、CH<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>O；Ar是苯基、萘基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、噻唑基，或咪唑基的残基；R<sup>2</sup>是H或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sup>4</sup>是H、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基、NH<sub>2</sub>或CH<sub>2</sub>OH；其特征在于：(a)当Y是CH和X是S或NH时，结构式(Ⅳ)的化合物<img file="85103265_IMG3.GIF" wi="660" he="143" />与等摩尔量的结构式(X)的化合物<img file="85103265_IMG4.GIF" wi="587" he="213" />式中：R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>4</sup>如上述定义，X是S或NH，Hal是Cl或Br最好是Br；在反应惰性的有机溶剂存在下，在温度20到120℃时反应；或(b)当Y是N和X是NH时，结构式(Ⅱ)的酰基肼化合物<img file="85103265_IMG5.GIF" wi="563" he="187" />与至少一摩尔当量的结构式R<sup>4</sup>CSNH<sub>2</sub>的硫代酰氨，式中R<sup>4</sup>由上述定义。在反应惰性的有机溶剂存在下，在温度50到150℃时反应。 | ||
| 地址 | 美国纽约东第四十二街235号 | ||