发明名称 制备旋光2-芳基链烷酸,特别是2-芳基丙酸的方法
摘要 这里揭示的是用立体有择化学方法制备具有通式I的药物活性化合物和它们的生理耐受盐及其酯的方法,式中R和Ar定义详见说明书,该方法包括:a)在还原剂和有机溶剂存在下,将式(I′)的羰基底物与立体有择试剂反应,生成对映体甲醇,和b)使得到的对映体甲醇反应得到最终产物。
申请公布号 CN1050373A 申请公布日期 1991.04.03
申请号 CN90103564.5 申请日期 1990.05.16
申请人 梅迪斯化学药物工厂普特两合股份公司 发明人 海瑞茨·H·普拉地斯;萨米尔·B·汉那;伯恩德·斯程内德
分类号 C07C53/132;C07C53/15;C07C59/01;C07C59/125;C07F15/02;A61K31/19;A61K31/70 主分类号 C07C53/132
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人 孙令华
主权项 1、以立体有择形式制备通式(Ⅰ)的药物活性化合物及它们的生理耐受盐 <img file="901035645_IMG2.GIF" wi="893" he="300" />和酯的方法, 其中R为低级烷基,Ar为在芳香环上可含多达12个碳原子的单环、多环或邻位缩合多环芳香基团,该芳香基团上可有取代也可无取代,该方法包括下列步骤: a)在还原剂和有机溶剂存在下,将式(Ⅰ′)羰基底物 <img file="901035645_IMG3.GIF" wi="840" he="233" />(其中R和Ar如上所定义)与立体有择试剂反应,形成对映体的甲醇,和 b)使该得到的对映体的甲醇反应,以形成最终产物。
地址 联邦德国伊瑟隆