| 主权项 |
1﹒通式I的化合物其中X表示氧或硫;每一R1及R3各自表示氢或一C1-4烷基;Ar表示:一以1.2或3C1─4烷氧基及/或1或2氢原子取代之苯环;一具有下式之苯环其中R2表示卤素、4,5一苯并、C1─8烷氧基、C1─4烷基羰基或Am,其中Am表示胺基、甲基胺或二甲基胺,R4代表C1─8烷基,n为1或2;或;一具有下列之嘧啶基:其中R5为C1─4烷基;或-N-氧化物及/或其等之药用可接受盐类。2﹒如申请专利范围第1项之化合物,其中每-R1及R3各自代表氢、甲基或乙基。3﹒如申请专利范围第1或2项之化合物,其中Ar代表4-Am-5-氯-2-甲氧基苯基。4﹒R-(+)-4-胺基-N-(1-氮杂双环[2﹒2﹒2]辛-3-基)-5-氯-2-甲氧基苯醯胺或其之盐类。5﹒一种药学及/或以兽医药用组合物,其包含(a)在申请专利范围第1至4项中任一项所请求之化合物,及(b)一适用于其之载体。6﹒一种可用于治疗焦虑症之药用组合物,其包含:其中X表示氧或硫;每一R1及R3各自表示氢或一C1─4烷基;Ar表示:一以1.2或3C1─4烷氧基及/或1或2氢原子取代之苯环;一具有下式之苯环其中R2表示卤素、4,5一苯并、C1─8烷氧基、C1─4烷基羰基或Am,其中Am表示胺基、甲基胺或二甲基胺,R4代表C1─8烷基,n为1或2;或;一具有下列之嘧啶基:其中R5为C1─4烷基;或一N一氧化物及/或其等之药用可接受盐类。7﹒一种可用于治疗焦虑症之药用组合物,其包含申请专利范围第2或3项之化合物。8﹒一种可用于治疗焦虑症之药用组合物,其包含R-(+)-4-胺基-N-(1-氮杂双环[2﹒2﹒2]辛-3-基)-5-氯-2-甲氧基苯醯胺或其之盐类。9﹒制备一通式I的化合物之方法其中X表示氧或硫;每一R1及R3各自表示氢或一C1─4烷基;Ar表示:一以1.2或3C1─4烷氧基及/或1或2氢原子取代之苯环;一具有下式之苯环其中R2表示卤素、4,5一苯并、C1─8烷氧基、C,4烷基羰基或Am,其中Am表示胺基、甲基胺或二甲基胺,R4代表C1─8烷基,n为1或2;或;一具有下列之嘧啶基:其中R5为C1─4烷基;或-N-氧化物及/或其等之药用可接受盐类,该方法包含:(1)由通式I之化合物与其相当之S一镜像异构物混合物中分离出;或(2﹒1﹒1)将通式(Ⅱ)之绝对R形之3一胺基宁环其中R3如通式(Ⅱ)中定义与通式(Ⅲ)之酸偶合,其中其中Ar如通式(I)中定义;或(2﹒1﹒2)将通式(Ⅱ)之R一3一胺基宁环与通式(Ⅲa)之酸衍生物反应其中Ar如通式(I)之定义且L为一脱离基;及(2﹒1﹒3)在步骤(2﹒1﹒1)或(2﹒1﹒2)后适当地将形成之X表示组原子之通式(I)化合物转换成X表示硫原子之通式(I)化合物;或(2﹒2)当X表示一硫原子后,将一通式(Ⅱ)之R一3一胺基宁环与一醛ArCHO反应,其中Ar如通式(I)之定义及硫;或(2﹒3)还原一相当之硝基一取代化合物以得一通式(I)之胺基取代化合物;及(2﹒4)在任一步骤1,2﹒1﹒1,2﹒1﹒2,2﹒1﹒3,2﹒2及2﹒3后,适当地转换因此形成之通式(I)化合物成通式(I)之另-化合物或其等之N-氧化物及/或盐。 |
