发明名称 可充作抗菌剂之胺甲基合氧基恶唑烷基芳醯基苯,彼之制法以及含彼之药学组成物
摘要 胺甲基合氧基恶唑烷基芳醯苯衍生物,诸如l-N-〔3-〔4-(2,4-二氟基苯醯)苯基〕-2-合氧基恶唑烷-5-基甲基〕乙醯胺具有有用的抗菌活性。
申请公布号 TW153463 申请公布日期 1991.03.11
申请号 TW077107071 申请日期 1988.10.13
申请人 杜邦默克药品公司 发明人 华特.亚戴曼.葛萝瑞;霍利斯.史密斯.肯查三世
分类号 A61K 主分类号 A61K
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒具有下列通式之化合物:其中,对含有它之1异构体或消旋混合物而言b示nhcoch3;R1和R2一起示(H和OH),或=O;X示3-啶基或任意经1-2値分别选自卤素,NO2或OR5之取代基所取代之苯基;以及R5示C1-2烷基;或其药单上适用之盐类。2﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,式中:(a)B示-NHCCH3;(b)R1和R2一起示(h和oh)或=O;(c)X示苯基而其任意经1-2个分别选自F,C1,NO2或OCH3之取代基所取代。3﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其系为(1)-N-[3-[4-(2,4-二氟基苯醯)苯基)-2-酮基-恶唑烷-5-基甲基]乙醯胺。4﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其系为(1)-N-[3-[4-(4-硝基苯醯)苯基]-2-酮基-恶唑烷-5-基甲基]乙醯胺。5﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其系为(1)-N-[3-[4-(4-氟基苯醯)苯基]-2-酮基-恶唑烷-5-基甲基)乙醯胺。6﹒一种抗菌组成物,其基本上含有药学上适用之载体以及抗菌量之如申请专利范围第1项所请之化合物。7﹒一种抗菌组成物,其基本上含有药学上适用之载体以及抗菌量之如申请专利范围第2项所请之化合物。8﹒一种抗菌组成物,其基本上含有药学上适用之载体以及抗菌量之如申请专利范围第3项所请之化合物。9﹒一种抗菌组成物,其基本上含有药学上适用之载体以及抗菌量之如申请专利范围第4项所请之化合物。10﹒一种抗菌组成物,其基本上含有药学上适用之载体以及抗菌量之如申请专利范围第5项所请之化合物。11﹒一种制造如申请专利范围第1项所请之化合物的方法,其包括:(a)当R1和R2一起示-O之时,令如下所示之化合物;(式中,B系如申请专利范围第1项所定义)与通式如下之羧酸:XCO2H(式中,X系如申请专利范围第1项所定义)在甲烷磺酸和甲烷磺酸酐混合物或三氟甲磺酸和三氟甲磺酸酐之混合物之存在下在室温至80℃之温度下接触以制得如下所示之化合物:以及(b)当R1和R2系(H和OH)时,令步骤(a)中所制得之通式(Ⅲ)化合物与硷金属氢硼化物于一适当的溶剂中在室温下接触。
地址 美国