发明名称 固相标记卤代药物的方法及标记反应器
摘要 本发明是用固相标记方法及其使用该方法建立的固相标记反应器,用放射性卤素标记放射性药物,其标记反应式如下:<img file="90105892.0_ab_0.GIF" wi="600" he="43" /><img file="90105892.0_ab_1.GIF" wi="710" he="44" />式中X代表卤素<img file="90105892.0_ab_2.GIF" wi="65" he="64" />代表聚合物尼龙-6,<img file="90105892.0_ab_3.GIF" wi="56" he="41" />代表聚乙烯硫醇,R代表能生成有机汞化合物中的芳香烃衍生物、烯烃衍生物、羰基化合物和杂环化合物的某一种。用该法标记药物快速,无载体,放射性回收率和所得到的标记化合物放射化学纯度均很高。
申请公布号 CN1049649A 申请公布日期 1991.03.06
申请号 CN90105892.0 申请日期 1990.09.28
申请人 四川大学 发明人 王科太
分类号 C07B59/00;A61K43/00 主分类号 C07B59/00
代理机构 代理人
主权项 1、固相标记卤代药物的方法,采用带负离子的卤素通过氧化剂氧化成带正电荷的氯化物,再利用带正电荷的卤素对被标记药物的亲电取代反应对药物进行标记,其特征在于选择含有N-C1功能团的氧化型树脂作氧化剂,用聚乙烯硫醇为载体,将被标记的化合物预先固定在载体上,以卤素I或Br同位素进行固相标记,标记反应式为: <img file="901058920_IMG4.GIF" wi="1230" he="177" />式中X代表卤素(I或Br),<img file="901058920_IMG5.GIF" wi="87" he="63" />代表聚合物尼龙-6,<img file="901058920_IMG6.GIF" wi="117" he="77" />代表聚乙烯硫醇,R代表能生成有机汞化合物中的芳香烃衍生物、烯烃衍生物、羰基化合物和杂环化合物的某一种。
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